[グレープフルーツジュース：潜在的な薬物相互作用]

グレープフルーツジュースが特定の薬と相互作用することが意図的に発見されてから10年以上が経過しました。これらの薬物のグレープフルーツジュースとの同時投与は、薬物の生物学的利用能を著しく高めることができ、薬物の薬物動態および薬力学的パラメーターを変化させる可能性があります。この相互作用の主なメカニズムは、小腸におけるシトクロムP-450 3A4の阻害であり、薬物前体系的代謝の有意な減少をもたらします。追加のメカニズムは、腸細胞から薬物を腸内腔に戻すトランスポーターであるP糖タンパク質の阻害であり、吸収された薬物の割合がさらに増加することです。一部のカルシウムチャネル拮抗薬、ベンゾジアゼピン、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、シクロスポリンは最も影響を受ける薬物です。グレープフルーツジュースの1杯に単一の曝露は、通常、相互作用の最大の大きさを生成する可能性があります。この相互作用とその臨床的意味に関するこれまでのところ、これまで利用可能なデータは、この記事でレビューされています。この相互作用に関するより多くの情報が将来蓄積される可能性が高く、最適な薬物療法を達成するにはそのような認識が必要です。

More than a decade has passed since it was unintentionally discovered that grapefruit juice interacts with certain drugs. The coadministration of these drugs with grapefruit juice can markedly elevate drug bioavailability, and can alter pharmacokinetic and pharmacodynamic parameters of the drug. The predominant mechanism for this interaction is the inhibition of cytochrome P-450 3A4 in the small intestine, resulting in a significant reduction of drug presystemic metabolism. An additional mechanism is the inhibition of P-glycoprotein, a transporter that carries drug from the enterocyte back to the gut lumen, resulting in a further increase in the fraction of drug absorbed. Some calcium channel antagonists, benzodiazepines, HMG-CoA reductase inhibitors and cyclosporine are the most affected drugs. A single exposure to one glass of the grapefruit juice can usually produce the maximal magnitude of the interaction. The data available so far, concerning this interaction and its clinical implications, are reviewed in this article. It is likely that more information regarding this interaction will accumulate in the future, and awareness of such is necessary for achieving optimal drug therapy.