経角水溶性技術を含むピロクトンオラミン（Octopirox）のin vitro抗マイコティック活性と爪透過モデル

ヒドロキシプロピルキトサンヒドロアルコール溶液中のピロクトンオラミン（CAS 68890-66-4、オクトピロックス）の0.5％を含む新しい医療機器（Myfungar）を用いたいくつかのin vitro研究を実施しました。有効成分の化学名は、1-ヒドロキシ-4-メチル-6（2,4,4-トリメチルペンチル）-2（1H） - ピリドンです。2-アミノエタノールとの組み合わせ（1：1）。抗マイコティック活性は、カンジダ傍カプシロシス、スコプラリオプシスbrevicaulis、トリコフィトンルブラムなどの爪感染の原因となる最も一般的な真菌で決定されました。スープ希釈感受性法によって発見された最小阻害濃度（MIC）は、考慮されたすべての病原体で0.0003％から0.006％の範囲でした。in vitro透過試験は、修正ガマー垂直透過セルに挿入されたウシ蹄膜を使用して実施されました。実験では、30時間で、爪膜内の生成物が施用用量の11.1％を保持していました。この方法の定量化の限界により、ウシ蹄膜を介したピロクトン浸透はHPLCによって検出できませんでした。一方、爪膜の浸透は生物学的アッセイによって実証されています。生物学的アッセイによって行われたウシの蹄膜を介したin vitro浸透の研究は、試験済みのデバイスによるT. rubrum成長の用量依存性阻害リングを示しました。抗生物質のディスクまたは爪の断片のいずれか。プラセボは抑制を示しませんでした。T. rubrumによるin vitro実験的感染は、病原体が以前に感染した爪でテストされた溶液によって根絶されたため、真菌の成長と治療活性に関するテストされたデバイスの予防活動を示しました。

Several in vitro studies with a new medical device (Myfungar) containing 0.5% of piroctone olamine (CAS 68890-66-4, octopirox) in a hydroxypropyl chitosan hydroalcoholic solution were performed. The chemical name of the active ingredient is 1-hydroxy-4-methyl-6 (2,4,4-trimethylpentyl)-2(1H)-pyridone; combination with 2-amino-ethanol (1:1). The antimycotic activity was determined in the most common fungi responsible of nail infections such as Candida parapsilosis, Scopulariopsis brevicaulis or Trichophyton rubrum. The minimum inhibitory concentration (MIC), found by means of the broth dilution susceptibility method, ranged between 0.0003% and 0.006% for all pathogens considered. The in vitro permeation study was performed by using bovine hoof membranes inserted in a modified Gummer vertical permeation cell. The experiment showed, at 30 h, a retention of the product in the nail membranes by 11.1% of the applied dose. No piroctone permeation through bovine hoof membranes could be detected by HPLC due to the limit of quantitation of this method. On the other hand, permeation of nail membranes has been demonstrated by a biological assay: the study of in vitro permeation through bovine hoof membranes, performed by biological assay, showed dose-dependent inhibition rings of T. rubrum growth by the tested device, placed either on disks for antibiogram or on nail fragments. The placebo did not show any inhibition. In vitro experimental infection by T. rubrum showed a preventive activity of the tested device on fungal growth as well as a curative activity, as the pathogen was eradicated by the tested solution in previously infected nails.