ソマトスタチンの新規蛍光類似体で小細胞肺癌を標的とする

低細胞肺癌（SCLC）の早期、正確な検出は、それが全身性になる前に、治療を成功させるために不可欠です。蛍光ベースのイメージングは​​、悪性腫瘍の安全で敏感な検出を提供します。フルオロフォアの標的送達は、内視鏡イメージングの感度を高めます。骨格環状ペプチドに基づいて、新しいソマトスタチン類似体を合成し、蛍光剤と共役しました。コアペプチド、アルキルリンカーおよび蛍光部分の長さ（ローダミンとフルオレセイン）がin vitroでテストされ、受容体結合アッセイを使用して9つのin vitroでテストされ、繊維光学眼測量測定および定量的スペクトルイマジングイマイジングイマジングレーティングイマジャングイマイジングイマジャントイマイジングイマジャントイマイジングイマジャントマイジーにより、in vitroでテストされました。、H69ヒトSCLC腫瘍マウス異種移植モデル。リード化合物は、9〜90の範囲の例外的な腫瘍/正常組織比を示し、SCLCを過剰発現するソマトスタチン受容体を標的とする可能性があります。

Early, accurate detection of small-cell lung cancer (SCLC), before it becomes systemic, is essential for successful treatment. Fluorescence-based imaging provides safe, sensitive detection of malignancies. Targeted delivery of fluorophores increases sensitivity of endoscopic imaging. We synthesized novel somatostatin analogs, based on backbone cyclic peptides, and conjugated them with fluorescent agents. Nineteen conjugates differing in core peptide, length of alkyl linker and fluorescence moiety (rhodamine and fluorescein) were tested in vitro, using a receptor binding assay, and nine of the more promising conjugates were tested in vivo by fiber-optic spectrofluorimetry and quantitative spectral imaging, on an H69 human SCLC tumor mouse xenograft model. The lead compound showed exceptional tumor/normal tissue ratios, ranging from 9 to 90, and has potential for targeting SCLC overexpressing somatostatin receptors.