甘草から分離されたCYP3A4阻害剤

甘草の抽出物（Glycyrrhiza uralensis Fisher、Memuminosae）は、0.022 mg/mlのIC50値でCYP3A4阻害活性を示しました。バイオアッセイ誘導精製により、9つの化合物、3-（p-ヒドロキシフェニル）プロピオン酸（1）、イソリキリチゲニン（2）、（3R） - 投資類（3）、リコピラノカウマリン（4）、4-ヒドロキシグアアコールアピオグロコシド（5）、リキリチン（5）6）、リキリチゲニン7,4'-ジグルコシド（7）、リキリチンアピオシド（8）、およびグルコリキリチンアピオシド（9）。これらの化合物のうち、3、7、および5は、それぞれ3.6、17、および20 microMのIC50値を持つ強力なCYP3A4阻害活性を示しました。しかし、甘草の主要成分であるグリシルリジン（10）は、CYP3A4阻害に対して非アクティブでした。

The extract of licorice (Glycyrrhiza uralensis FISHER, Leguminosae) showed CYP3A4 inhibitory activity with the IC50 value of 0.022 mg/ml. Bioassay-guided purification afforded nine compounds, 3-(p-hydroxyphenyl)propionic acid (1), isoliquiritigenin (2), (3R)-vestitol (3), licopyranocoumarin (4), 4-hydroxyguaiacol apioglucoside (5), liquiritin (6), liquiritigenin 7,4'-diglucoside (7), liquiritin apioside (8), and glucoliquiritin apioside (9). Among these compounds, 3, 7, and 5 showed potent CYP3A4 inhibitory activities with IC50 values of 3.6, 17, and 20 microM, respectively. Glycyrrhizin (10), a main constituent of licorice, however, was inactive for CYP3A4 inhibition.