8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジン：GABA A 受容体のアロステリックモジュレーターリガンドにおけるイミダゾ[1,2-a]ピリミジンの生物学的等価体代替物としての合成、物理化学的特性および評価

8-フルオロイミダゾ[1,2-a]ピリジンは、インシリコ技術と従来の技術の両方を使用して、イミダゾ[1,2-a]ピリミジンの物理化学的模倣物として確立されています。さらに、3,7-二置換-8-フルオロイミダゾピリジン 3 の新規合成法が開発され、物理化学的模倣の有用性が in vitro システムで実証されました。ここで、リガンド 3 に含まれる 8-フルオロイミダゾピリジン環は、GABA(A) 受容体モジュレーター 2 のイミダゾピリミジンの生物学的等価体置換として機能します。

8-Fluoroimidazo[1,2-a]pyridine has been established as a physicochemical mimic of imidazo[1,2-a]pyrimidine, using both in silico and traditional techniques. Furthermore, a novel synthesis of a 3,7-disubstituted-8-fluoroimidazopyridine 3 has been developed and the utility of the physicochemical mimicry has been demonstrated in an in vitro system. Here, the 8-fluoroimidazopyridine ring contained in ligand 3 acts as a bioisosteric replacement for imidazopyrimidine in the GABA(A) receptor modulator 2.