抗腫瘍ベンゾチアゾール26（1）2-（3,4-ジメトキシフェニル）-5-フルオロベンゾチアゾール（GW 610、NSC 721648）、単純なフッ素化2-アリールベンゾチアゾールは、肺に対する強力で選択的な阻害活性、および乳房癌細胞株に対する強力および選択的阻害活性を示します。

一連の新しい2-フェニルベンゾチアゾールは、2-（3,4-ジメトキシフェニル）-5-フルオロベンゾチアゾール（8N; GW 610、NSC 721648）の強力かつ選択的なin vitro抗腫瘍特性の発見に基づいて合成されました。ベンゾチアゾール環に置換された類似体の合成は、還元条件下でのオオアミノチオフェノールジスルフィドと置換ベンズアルデヒドの反応を介して達成されました。化合物は4つのヒト癌細胞株でin vitroで評価され、化合物8Nは、MCF-7およびMDA 468では、GI（50）<0.1 nm）を有していることがわかりました。NCI 60ヒト癌細胞株パネルでも、強力で選択的な活性が観察されました。構造活性の関係は、化合物8Nが強力な活動の頂点に立っていることを確立し、ほとんどの構造的変動はin vitro効果を非アクティブにします。機械的には、この新しい一連のエージェントは、以前に報告された2-（4-アミノフェニル）ベンゾチアゾールと対照的です。化合物8Nは、抗腫瘍活性のCYP1A1発現の誘導に依存していません。

A series of new 2-phenylbenzothiazoles has been synthesized on the basis of the discovery of the potent and selective in vitro antitumor properties of 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (8n; GW 610, NSC 721648). Synthesis of analogues substituted in the benzothiazole ring was achieved via the reaction of o-aminothiophenol disulfides with substituted benzaldehydes under reducing conditions. Compounds were evaluated in vitro in four human cancer cell lines, and compound 8n was found to possess exquisitely potent antiproliferative activity (GI(50) < 0.1 nM for MCF-7 and MDA 468). Potent and selective activity was also observed in the NCI 60 human cancer cell line panel. Structure-activity relationships established that the compound 8n stands on a pinnacle of potent activity, with most structural variations having a deactivating in vitro effect. Mechanistically, this new series of agents contrasts with the previously reported 2-(4-aminophenyl)benzothiazoles; compound 8n is not reliant on induction of CYP1A1 expression for antitumor activity.