ダポキセチンの薬物動態、早期射精の新しい治療法：年齢の影響と高脂肪食の影響

ダポキセチンは、早期射精の治療法として開発されており、以前の薬物動態研究で急速な吸収と排除を実証しています。健康な男性では2つのオープンラベル研究が実施されました。若年および年配の男性における平行グループの薬物動態学と安全性研究と、ランダム化されたクロスオーバー食品効果研究です。最大血漿ダポキセチン濃度（C（MAX））は、血漿濃度対時間曲線（AUC）値（2040および2280 ng x Hの対応領域と同様に、若年男性と年配の男性（それぞれ338および310 ng/ml）で類似していました（それぞれ338および310 ng/ml）。/ml、それぞれ）。食物と密着した場合、C（MAX）は11％（それぞれ398対443 ng/mlおよび断食状態で443 ng/ml）、ピークは約30分遅れ、食物が吸収速度を遅くしたことを示しています。しかし、ダポキセチン（つまり、AUC）への全身性暴露は、食物消費の影響を受けませんでした。したがって、高脂肪食の年齢または消費は、健康な男性のダポキセチン薬物動態にわずかな影響しかありません。

Dapoxetine is being developed as a treatment for premature ejaculation and has demonstrated rapid absorption and elimination in previous pharmacokinetic studies. Two open-label studies were conducted in healthy men: a parallel-group pharmacokinetic and safety study in young and elderly men and a randomized crossover food-effect study. Maximal plasma dapoxetine concentrations (C(max)) were similar in young and elderly men (338 and 310 ng/mL, respectively), as were the corresponding area under the plasma concentration versus time curve (AUC) values (2040 and 2280 ng x h/mL, respectively). When coadministered with food, C(max) was reduced by 11% (398 vs 443 ng/mL in the fed and fasted states, respectively), and the peak was delayed by approximately 30 minutes, indicating that food slowed the rate of absorption; however, systemic exposure to dapoxetine (ie, AUC) was not affected by food consumption. Thus, age or consumption of a high-fat meal has only a modest impact on dapoxetine pharmacokinetics in healthy men.