アトルバスタチンを含む自己ミクロエマルシング薬物送達システム（SMEDDS）の準備と評価

アトルバスタチンは水溶液に不溶性であり、経口投与後の生物学的利用能は低い。アトルバスタチンを含む自己ミクロエマルジー化薬物送達システム（SMEDDS）は、その生物学的利用能を改善するために成功裏に準備されています。Smeddsは、脂質、界面活性剤、および共生因子の混合物であり、胃腸管の穏やかな消化運動性の下で水性培地で乳化します。さまざまな賦形剤で構成される擬似国相図がプロットされました。製剤の液滴サイズ、ゼータポテンシャル、および長期の物理的安定性を調査しました。Smedds Capsulesからのアトルバスタチンの放出は、従来の錠剤からのアトルバスタチンの放出と比較して、0.1 M HClおよびリン酸緩衝液（pH 7.4）の透析袋法（pH 7.4）を使用して研究されました。6 mg kg-1アトルバスタチンの経口投与後、6匹のビーグル犬で薬物動態研究を実施しました。アトルバスタチンSmeddsカプセルのバイオアベイラビリティは、従来の錠剤のバイオアベイラビリティと比較して大幅に増加しました。Labrafil、Propylene Glycol、およびCremophor RH40からなるSmedds Capsulesは、最大のバイオアベイラビリティを提供しました。私たちの研究は、アトルバスタチンの送達のためにSMEDDを使用することでその生物学的利用能を改善できることを示しています。

Atorvastatin is insoluble in aqueous solution and the bioavailability after oral administration is low. Self-microemulsifying drug delivery systems (SMEDDS) containing atorvastatin have been successfully prepared to improve its bioavailability. SMEDDS is a mixture of lipid, surfactant, and cosurfactant, which are emulsified in aqueous medium under gentle digestive motility in the gastrointestinal tract. Pseudo-ternary phase diagrams composed of various excipients were plotted. Droplet size, zeta-potential and long-term physical stability of the formulations were investigated. The release of atorvastatin from SMEDDS capsules was studied using the dialysis bag method in 0.1 M HCl and phosphate buffer (pH 7.4), compared with the release of atorvastatin from a conventional tablet. A pharmacokinetic study was performed in 6 beagle dogs after oral administration of 6 mg kg-1 atorvastatin. The bioavailability of atorvastatin SMEDDS capsules was significantly increased compared with that of the conventional tablet. SMEDDS capsules consisting of Labrafil, propylene glycol and Cremophor RH40 provided the greatest bioavailability. Our studies indicate that the use of SMEDDS for the delivery of atorvastatin can improve its bioavailability.