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芳香族置換基で2位に誘導された一連の4-OXO-4H-Pyrido [1,2-A]ピリミジン誘導体は、鈴木クロスカップリング法によって合成され、その能力が評価され、その能力が評価されました。フルオロキノロンレボフロキシン（LVFX）およびaeruginosaの抗と麻薬ベータラクタムアズトレオナム（AZT）。親水性置換基をアリール核に組み込むことにより、溶解度の改善、in vitroでの活性を保持し、緑膿菌肺炎のラットモデルでin vivoで増強活性を示すモルホリン類似体を見つけました。
芳香族置換基で2位に誘導された一連の4-OXO-4H-Pyrido [1,2-A]ピリミジン誘導体は、鈴木クロスカップリング法によって合成され、その能力が評価され、その能力が評価されました。フルオロキノロンレボフロキシン（LVFX）およびaeruginosaの抗と麻薬ベータラクタムアズトレオナム（AZT）。親水性置換基をアリール核に組み込むことにより、溶解度の改善、in vitroでの活性を保持し、緑膿菌肺炎のラットモデルでin vivoで増強活性を示すモルホリン類似体を見つけました。
A series of 4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine derivatives, derivatized at the 2-position with aromatic substituents, were synthesized by the Suzuki cross-coupling method and evaluated for their ability to potentiate the activity of the fluoroquinolone levofloxacin (LVFX) and the anti-pseudomonas beta-lactam aztreonam (AZT) in Pseudomonas aeruginosa. By incorporating hydrophilic substituents onto the aryl nucleus, we found a morpholine analogue that possessed improved solubility, retained activity in vitro, and displayed potentiation activity in vivo in a rat model of P. aeruginosa pneumonia.
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