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合成、in vitro抗脂肪分動物（プラスモディウムおよびリーシュマニアに対して）、抗菌薬、細胞毒性（VeroおよびMethB生産特性）、および8-キノリナミンの2つのシリーズのin vivo抗マラリア活性を報告します。n1- {4- [2-（tert-butyl）-6-メトキシ-8-キノリルアミノ]ペンチル} - （2S/2R）-2-アミノスブステットテダミド（21-33）およびN1- [4-（4-エチル - （4-エチル - ）6-メトキシ-5-ペンティロキシ-8-キノリルアミノ）ペンチル] - （2S/2R）-2-アミノスブステットテダミド（51-63）は、6メトキシ-8-ニトロキノリンと4-メトキシ-2-ナイトロから6ステップで合成されました。それぞれ-5-ペンティロキシアニリン。いくつかの類似体は、熱帯熱マラリア原虫D6（クロロキン感受性）およびW2（クロロキン耐性）クローンに対して哺乳類細胞と比較して、in vitroで有望な抗マラリア活性を示しました。最も有望なアナログ（21-24）は、ベルゲイに感染したマウスモデルで、in vivoで強力な抗マラリア活性を示しました。最も興味深いことに、多くの類似体は、リーシュマニアドノヴァニのプロモスティゴテに対するin vitroの抗リーシュマニア活性、および病原性細菌と真菌のパネルに対する抗菌活性を示しました。いくつかのアナログ、特に21-24、26-32、および60は、8-キノリナミンベースの抗マラリア薬物発達におけるこれらの化合物の可能性を示すプリマキンと比較してMetHB形成が少ないことを示しました。
合成、in vitro抗脂肪分動物（プラスモディウムおよびリーシュマニアに対して）、抗菌薬、細胞毒性（VeroおよびMethB生産特性）、および8-キノリナミンの2つのシリーズのin vivo抗マラリア活性を報告します。n1- {4- [2-（tert-butyl）-6-メトキシ-8-キノリルアミノ]ペンチル} - （2S/2R）-2-アミノスブステットテダミド（21-33）およびN1- [4-（4-エチル - （4-エチル - ）6-メトキシ-5-ペンティロキシ-8-キノリルアミノ）ペンチル] - （2S/2R）-2-アミノスブステットテダミド（51-63）は、6メトキシ-8-ニトロキノリンと4-メトキシ-2-ナイトロから6ステップで合成されました。それぞれ-5-ペンティロキシアニリン。いくつかの類似体は、熱帯熱マラリア原虫D6（クロロキン感受性）およびW2（クロロキン耐性）クローンに対して哺乳類細胞と比較して、in vitroで有望な抗マラリア活性を示しました。最も有望なアナログ（21-24）は、ベルゲイに感染したマウスモデルで、in vivoで強力な抗マラリア活性を示しました。最も興味深いことに、多くの類似体は、リーシュマニアドノヴァニのプロモスティゴテに対するin vitroの抗リーシュマニア活性、および病原性細菌と真菌のパネルに対する抗菌活性を示しました。いくつかのアナログ、特に21-24、26-32、および60は、8-キノリナミンベースの抗マラリア薬物発達におけるこれらの化合物の可能性を示すプリマキンと比較してMetHB形成が少ないことを示しました。
We report the synthesis, in vitro antiprotozoal (against Plasmodium and Leishmania), antimicrobial, cytotoxicity (Vero and MetHb-producing properties), and in vivo antimalarial activities of two series of 8-quinolinamines. N1-{4-[2-(tert-Butyl)-6-methoxy-8-quinolylamino]pentyl}-(2S/2R)-2-aminosubstitutedamides (21-33) and N1-[4-(4-ethyl-6-methoxy-5-pentyloxy-8-quinolylamino)pentyl]-(2S/2R)-2-aminosubstitutedamides (51-63) were synthesized in six steps from 6-methoxy-8-nitroquinoline and 4-methoxy-2-nitro-5-pentyloxyaniline, respectively. Several analogs displayed promising antimalarial activity in vitro against Plasmodium falciparum D6 (chloroquine-sensitive) and W2 (chloroquine-resistant) clones with high selectivity indices versus mammalian cells. The most promising analogs (21-24) also displayed potent antimalarial activity in vivo in a Plasmodium berghei-infected mouse model. Most interestingly, many analogs exhibited promising in vitro antileishmanial activity against Leishmania donovani promastigotes, and antimicrobial activities against a panel of pathogenic bacteria and fungi. Several analogs, notably 21-24, 26-32, and 60, showed less MetHb formation compared to primaquine indicating the potential of these compounds in 8-quinolinamine-based antimalarial drug development.
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