プロゲステロン受容体拮抗薬

プロゲステロン受容体拮抗薬ミフェプリストンの発見以来、完全な拮抗薬から混合アゴニスト/拮抗薬活性を持つものに至るまでの生物学的作用のスペクトルを示す多数の追加化合物が合成されました。後者は、選択的プロゲステロン受容体モジュレーターと呼ばれます。これらの薬剤の長期投与は、子宮内膜に対する抗増殖作用、および無月経としばしば排卵の阻害に関連しています。これまでのところ、臨床データの大部分はミフェプリストンで得られてきましたが、現在他の化合物では研究が進行中です。これらの化合物は、子宮筋腫、子宮内膜症、機能不全の子宮出血、潜在的な避妊薬として、およびステロイド反応性腫瘍の治療に適用されます。

Since the discovery of the progesterone receptor antagonist mifepristone, numerous additional compounds, which display a spectrum of biological actions ranging from full antagonist to those with mixed agonist/antagonist activity, have been synthesized. The latter are referred to as selective progesterone receptor modulators. Long-term administration of these agents is associated with an antiproliferative action on the endometrium as well as amenorrhea and often inhibition of ovulation. Thus far, the majority of clinical data have been obtained with mifepristone but studies are currently underway with other compounds. These compounds have application in the treatment of uterine myoma, endometriosis, dysfunctional uterine bleeding, as potential contraceptives and in steroid responsive tumors.