5HT3受容体の主要な構造と機能的発現、セロトニン依存性イオンチャネル

神経伝達物質セロトニン（5HT）は、さまざまなセカンドメッセンジャーシグナル伝達システムを活性化し、それらを介してイオンチャネルの機能を間接的に調節します。セロトニンはまた、イオンチャネルを直接活性化し、迅速で興奮性反応を媒介する可能性があることを示唆しています。これらの急速に応答するチャネルの1つのコーディング配列を含む相補的なDNAクローンであるセロトニン受容体の5HT3サブタイプは、アフリカアキセノパス卵母細胞のセロトニン依存性電流の機能的発現のために神経芽細胞腫発現ライブラリをスクリーニングすることにより分離されています。予測されたタンパク質産物には、リガンド依存性イオンチャネルファミリーの他のメンバーが共有する多くの機能があります。クローン化された受容体の薬理学的および電気生理学的特性は、主にネイティブ5HT3受容体の特性と一致しています。この受容体をコードするメッセンジャーRNAは、脳、脊髄、心臓に見られます。この受容体は、新しいクラスの興奮性リガンド依存性チャネルを定義します。

The neurotransmitter serotonin (5HT) activates a variety of second messenger signaling systems and through them indirectly regulates the function of ion channels. Serotonin also activates ion channels directly, suggesting that it may also mediate rapid, excitatory responses. A complementary DNA clone containing the coding sequence of one of these rapidly responding channels, a 5HT3 subtype of the serotonin receptor, has been isolated by screening a neuroblastoma expression library for functional expression of serotonin-gated currents in Xenopus oocytes. The predicted protein product has many of the features shared by other members of the ligand-gated ion channel family. The pharmacological and electrophysiological characteristics of the cloned receptor are largely consistent with the properties of native 5HT3 receptors. Messenger RNA encoding this receptor is found in the brain, spinal cord, and heart. This receptor defines a new class of excitatory ligand-gated channels.