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根拠：ガンマヒドロキシブチレート（GHB）は、ナルコレプシーの治療に使用されますが、乱用されます。GHBには、GABA（B）受容体アゴニストバクロフェンと共通の多くの作用があります。 目的：GHBの効果におけるGABA（b）受容体の役割をさらに研究する。 材料と方法：実験では、GABA（B）受容体拮抗薬CGP35348がGABA（B）受容体アゴニストのカタレプト化効果を減衰させる能力と比較して、GHB誘発カタレプシーを減衰させる能力を調べました。 結果：C57BL/6Jマウス、GHB、GHB前駆体ガンマ - ブチロラクトン（GBL）、およびGABA（B）受容体アゴニストBaclofenおよびSKF97541ではすべて、強力性が異なりましたが（すなわちSKF97541> GBL> GHB> GHB）およびアクションの開始。薬物の組み合わせのカタプシック効果は、各化合物のピーク効果、すなわち、CGP35348および60、30、30、および15分後にそれぞれ60分後に評価されました。100 mg/kgで、CGP35348はバクロフェンとSKF97541の用量反応曲線を右にシフトしましたが、GHBおよびGBLの線型ではありませんでした。320 mg/kgで、CGP35348は4つの化合物すべての曲線を右にシフトしました。 結論：CGP35348がBaclofenおよびSkf97541よりもGHBとGBLに拮抗するのに3倍の強力であるという発見は、GHBとGABA（B）アゴニストの効果を媒介するメカニズムが同一ではないというさらなる証拠です。GABA（B）受容体サブタイプの微分関与、またはGABA（B）受容体との微分相互作用は、GHBがナルコレプシーの治療に効果的で乱用される理由を説明する可能性がありますが、バクロフェンはそうではありません。
根拠：ガンマヒドロキシブチレート（GHB）は、ナルコレプシーの治療に使用されますが、乱用されます。GHBには、GABA（B）受容体アゴニストバクロフェンと共通の多くの作用があります。 目的：GHBの効果におけるGABA（b）受容体の役割をさらに研究する。 材料と方法：実験では、GABA（B）受容体拮抗薬CGP35348がGABA（B）受容体アゴニストのカタレプト化効果を減衰させる能力と比較して、GHB誘発カタレプシーを減衰させる能力を調べました。 結果：C57BL/6Jマウス、GHB、GHB前駆体ガンマ - ブチロラクトン（GBL）、およびGABA（B）受容体アゴニストBaclofenおよびSKF97541ではすべて、強力性が異なりましたが（すなわちSKF97541> GBL> GHB> GHB）およびアクションの開始。薬物の組み合わせのカタプシック効果は、各化合物のピーク効果、すなわち、CGP35348および60、30、30、および15分後にそれぞれ60分後に評価されました。100 mg/kgで、CGP35348はバクロフェンとSKF97541の用量反応曲線を右にシフトしましたが、GHBおよびGBLの線型ではありませんでした。320 mg/kgで、CGP35348は4つの化合物すべての曲線を右にシフトしました。 結論：CGP35348がBaclofenおよびSkf97541よりもGHBとGBLに拮抗するのに3倍の強力であるという発見は、GHBとGABA（B）アゴニストの効果を媒介するメカニズムが同一ではないというさらなる証拠です。GABA（B）受容体サブタイプの微分関与、またはGABA（B）受容体との微分相互作用は、GHBがナルコレプシーの治療に効果的で乱用される理由を説明する可能性がありますが、バクロフェンはそうではありません。
RATIONALE: Gamma-hydroxybutyrate (GHB) is used to treat narcolepsy but is also abused. GHB has many actions in common with the GABA(B) receptor agonist baclofen. OBJECTIVE: To further study the role of GABA(B) receptors in the effects of GHB. MATERIALS AND METHODS: The experiments examined the ability of the GABA(B) receptor antagonist CGP35348 to attenuate GHB-induced catalepsy in comparison with its ability to attenuate the cataleptic effects of GABA(B) receptor agonists. RESULTS: In C57BL/6J mice, GHB, the GHB precursor gamma-butyrolactone (GBL), and the GABA(B) receptor agonists baclofen and SKF97541 all produced catalepsy but differed in potency (i.e., SKF97541>baclofen>GBL>GHB) and in onset of action. The cataleptic effects of drug combinations were assessed at the time of peak effect of each compound, i.e., 60 min after CGP35348 and 60, 30, 30, and 15 min after baclofen, SKF97541, GHB, and GBL, respectively. At 100 mg/kg, CGP35348 shifted the dose-response curves of baclofen and SKF97541 to the right but not those of GHB and GBL; at 320 mg/kg, CGP35348 shifted the curves of all four compounds to the right. CONCLUSIONS: The finding that CGP35348 was about threefold less potent to antagonize GHB and GBL than baclofen and SKF97541 is further evidence that the mechanisms mediating the effects of GHB and GABA(B) agonists are not identical. Differential involvement of GABA(B) receptor subtypes, or differential interactions with GABA(B) receptors, may possibly explain why GHB is effective for treating narcolepsy and is abused whereas baclofen is not.
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