アセチル - [ASN30、Tyr32] - カルシトニンフラグメント8-32は、リン脂質平面脂質膜のチャネルを形成します

サケのカルシトニン（SCT）（アセチル - [ASN（30）、Tyr（32）] - カルシトニンフラグメント8-32）（AC 187）のn末端に切り捨てられた誘導体は、ホルモン活性を欠いており、ホルモンの強力で選択的な拮抗薬ですおよびアミリン受容体。パルミトレオイルホスファチジルコリンでチャネルを相互作用および形成する能力について調査されました：ジオレオイルホスファチジルグリセロール平面脂質膜。興味深いことに、AC 187は、パラメーター、すなわち中央コンダクタンス（ラムダ（c））、発生（チャネル数/min）、電圧依存性、寿命を示すチャネルアクティビティを示します。条件では、SCTよりも膜に組み込むのに時間がかかります。このチャネルアクティビティは、保持電位または培地のpHのいずれかを変更するか、Picomolar濃度のSDSを追加することで調節することができます。2つのペプチドの1つの明白な違いは、SCTが非選択的（1.03）であり、AC 187はpH 7でカチオン性選択性（p（k）（+）/p（cl）= 2.7）を表示し、3.87に増加することです。pHは3.8に低下します。現在の発見は、膜受容体との相互作用について報告された観察に従って、1〜7のジスルフィドブリッジで十分であるが膜相互作用には必要ないことを示しています。さらに、カチオン性チャネルの顕著なpH依存性を、完全なバイオテクノロジー研究のために考慮することができます。

The N-terminally truncated derivative of salmon calcitonin (sCt) (acetyl-[Asn(30),Tyr(32)]-calcitonin fragment 8-32) (AC 187) lacks hormonal activity and is a potent and selective antagonist of the hormone and amylin receptor. It was investigated for its capability to interact and form channels in palmitoleoylphosphatidylcholine:dioleoylphosphatidylglycerol planar lipid membranes. Interestingly, AC 187 exhibits channel activity, whose parameters, i.e., central conductance (Lambda (c)), occurrence (number of channels/min), voltage-dependence and lifetime, are similar to those found for sCt although, in the same experimental conditions, it takes longer to incorporate into the membrane than sCt. This channel activity can be modulated by changing either the holding potential or the pH of the medium, or by adding picomolar concentrations of SDS. One evident difference between the two peptides is that sCt is unselective (1.03) while AC 187 displays a cationic selectivity (P (K) (+)/P (Cl) (-) = 2.7) at pH 7, increasing to 3.87 when the pH drops to 3.8. The present findings indicate that the 1-7 disulfide bridge is sufficient but not necessary for membrane interaction, in accordance with the observation reported on the interaction with membrane receptors. Furthermore, the remarkable pH dependence of the cationic channel could be taken into consideration for full biotechnological study.