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はじめに：この研究では、コカイン類似体の生体分布と放射線線測定、（e）-N-（3-ヨードプロップ-2-エニル）-2ベタ - カルボメトキシ-3ベタ - （4'-トリル）ノルロパン（PE2I）、カーボン11（[（11）c] PE2i）でラベル付けされています。[（11）C] PE2Iは、ドーパミンニューロン輸送体（DAT）の検査のために陽電子放出断層撮影（PET）で使用されています。DATラジオリガンドは、パーキンソン病の進行または神経保護治療の効率を評価するためにしばしば使用され、通常、これらの研究にはいくつかの連続したPETスキャンが必要でした。 方法：3人の健康な男性ボランティアで、321 +/- 6 MBQの[（11）c] PE2iの静脈内注射の後、全身スキャンが最大2時間行われました。各被験者について、目に見えるすべての臓器を介して関心のある領域を定義して、時間活性曲線を生成し、注入された活動の割合を計算しました。時間活性データは、居住時間を取得するためのモノエクスポンシャルウォッシュアウト、または双指数モデルが続く摂取段階として、単一認証モデルに適合しました。MIRD法を使用すると、滞留時間と平均有効な放射線吸収用量の推定でいくつかのソース臓器が考慮されました。 結果：放射性リガンド注射後も血圧とECGの所見は変化しませんでした。クリアランスの主な経路は腎でした。注射の10分後、腎臓、尿球、胃、肝臓、唾液腺、脳で高い活性が観察されました。尿膀胱の壁、胃、肝臓は、最高の吸収量を受け取りました。[（11）C] PE2Iの平均有効用量は、6.4 +/- 0.6 microSV/MBQと推定されました。 結論：適切なデータペットイメージングに必要な[（11）C] PE2Iの量は、2つまたは3つの繰り返し脳PET研究を許可する許容可能な有効用量等価性をもたらし、各研究に222 MBQを注入します。
はじめに：この研究では、コカイン類似体の生体分布と放射線線測定、（e）-N-（3-ヨードプロップ-2-エニル）-2ベタ - カルボメトキシ-3ベタ - （4'-トリル）ノルロパン（PE2I）、カーボン11（[（11）c] PE2i）でラベル付けされています。[（11）C] PE2Iは、ドーパミンニューロン輸送体（DAT）の検査のために陽電子放出断層撮影（PET）で使用されています。DATラジオリガンドは、パーキンソン病の進行または神経保護治療の効率を評価するためにしばしば使用され、通常、これらの研究にはいくつかの連続したPETスキャンが必要でした。 方法：3人の健康な男性ボランティアで、321 +/- 6 MBQの[（11）c] PE2iの静脈内注射の後、全身スキャンが最大2時間行われました。各被験者について、目に見えるすべての臓器を介して関心のある領域を定義して、時間活性曲線を生成し、注入された活動の割合を計算しました。時間活性データは、居住時間を取得するためのモノエクスポンシャルウォッシュアウト、または双指数モデルが続く摂取段階として、単一認証モデルに適合しました。MIRD法を使用すると、滞留時間と平均有効な放射線吸収用量の推定でいくつかのソース臓器が考慮されました。 結果：放射性リガンド注射後も血圧とECGの所見は変化しませんでした。クリアランスの主な経路は腎でした。注射の10分後、腎臓、尿球、胃、肝臓、唾液腺、脳で高い活性が観察されました。尿膀胱の壁、胃、肝臓は、最高の吸収量を受け取りました。[（11）C] PE2Iの平均有効用量は、6.4 +/- 0.6 microSV/MBQと推定されました。 結論：適切なデータペットイメージングに必要な[（11）C] PE2Iの量は、2つまたは3つの繰り返し脳PET研究を許可する許容可能な有効用量等価性をもたらし、各研究に222 MBQを注入します。
INTRODUCTION: This study reports on the biodistribution and radiation dosimetry of a cocaine analog, the (E)-N-(3-iodoprop-2-enyl)-2beta-carbomethoxy-3beta-(4'-tolyl)nortropane (PE2I), labeled with carbon 11 ([(11)C]PE2I). [(11)C]PE2I is used in positron emission tomography (PET) for examination of the dopamine neuronal transporter (DAT). DAT radioligands are often used to evaluate the progression of Parkinson's disease or the efficiency of neuroprotective therapeutics, and, typically, these studies required several successive PET scans. METHODS: In three healthy male volunteers, whole-body scans were performed up to 2 h following intravenous injection of 321+/-6 MBq of [(11)C]PE2I. For each subject, regions of interest were defined over all visible organs to generate time-activity curves and calculate the percentage of injected activity. Time-activity data were fitted to a monoexponential model, as an uptake phase followed by a mono-exponential washout, or bi-exponential model to obtain residence times. With the use of the MIRD method, several source organs were considered in estimating residence time and mean effective radiation absorbed doses. RESULTS: Blood pressure and ECG findings remained unchanged after radioligand injection. The primary route of clearance was renal. Ten minutes after injection, high activities were observed in the kidneys, urinary-bladder, stomach, liver, salivary glands and brain. The urine bladder wall, stomach and liver received the highest absorbed doses. The average effective dose of [(11)C]PE2I was estimated to be 6.4+/-0.6 microSv/MBq. CONCLUSION: The amount of [(11)C]PE2I required for adequate DAT PET imaging results in an acceptable effective dose equivalent permitting two or three repeated cerebral PET studies, with the injection of 222 MBq for each study.
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