非ホルモン避妊薬と抗HIV剤の持続的な放出のための膣リングの開発

目的：抗HIV薬剤としての非ホルモン避妊薬と3'-アジド-deoxymidine（AZT）を生成するための膣リングの構築と、in vitroでの毎日の放出と有効性の測定。 材料と方法：0.5〜0.7 cmのリムと直径5〜5.5 cmの洗練性リングを金型に鋳造しました。リングは、2ヒドロキシエチルメタクリレート（HEMA）およびメタクリル酸ナトリウム（SMA）[P（HEMA-CO-SMA）]のバイオソーブルアカシアガムまたは非生分解性ヒドロゲルで構成されていました。リングには、グルコン酸鉄などの非ホルモン避妊薬が妊娠して、精子症、L-アスコルビン酸を引き起こし、子宮頸部粘液の粘度を増加させ、pH 4-5またはAZTの薬物洗血物を引き起こしました。 結果：リングからのAZTと同様に、非ホルモン避妊薬の毎日の放出率はin vitroで有効でした。非ホルモン避妊薬の累積効果は、それぞれ30秒以内に最大10日および28日以内に完全な精子症を示しました。両方のリングからのAZTの毎日の放出は、それぞれ10日間および28日間in vitroでのHIV増殖を阻害するのに有効である可能性が高い。 結論：データは、ここで説明するリングが非ホルモン避妊薬および/または抗HIV薬の膣内送達のために開発できることを示しています。

OBJECTIVES: Construction of vaginal rings to deliver nonhormonal contraceptives and 3'-azido-3'-deoxythymidine (AZT) as an anti-HIV agent and determination of their daily release and efficacy in vitro. MATERIALS AND METHODS: Intravaginal rings of 0.5-0.7 cm rim and 5-5.5 cm in diameter were cast in the molds. The rings were composed of biosoluble acacia gum or nonbiodegradable hydrogel of 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA) and sodium methacrylate (SMA) [P(HEMA-co-SMA)]. The rings were impregnated with nonhormonal contraceptives such as ferrous gluconate to cause spermiostasis, l-ascorbic acid to increase the viscosity of the cervical mucus, and pharmalytes of pH 4-5 or AZT. RESULTS: The daily release rate of nonhormonal contraceptives as well as AZT from the rings was efficacious in vitro. Cumulative effect of nonhormonal contraceptives showed complete spermiostasis within 30 s up to 10 and 28 days, respectively. Daily release of AZT from both rings was also likely to be efficacious to inhibit HIV proliferation in vitro for 10 and 28 days, respectively. CONCLUSION: The data indicate that the rings described here can be developed for intravaginal delivery of nonhormonal contraceptives and/or anti-HIV agents.