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目的：ほとんどのアゾマイシンベースの放射線感覚装置の細胞摂取は、活性輸送ではなく、灌流と拡散に依存します。アゾマイシンヌクレオシドと放射性同位標識された標識を使用した医療画像では、画像のコントラストは、正常酸素組織からの急速な拡散と、中央のコンパートメントからの急速な腎クリアランスに依存します。[18F]ファザ[1-アルファ-D-（5-デオキシ-18F]フルオロアラビノフラノシル）-2-ニトロイミダゾール]、現在、世界中の医療センターの組織視poxiaのマーカーとして現在臨床評価中のアゾマイシンヌクレオシドであり、高いコントラストを提供しますが、それはコントラストを提供します取り込みは拡散依存であり、したがって低い。1-d-（5-フルオロ-5-デオキシリボフラノシル）-2-ニトロイミダゾール6（ベータ5-FAZR）は、ファザのベータリボース類似体であるベータ5-FAZR）が、細胞膜を横切る輸送を活用して低酸素症の絶対的な摂取を改善するために開発されました。地域と高いコントラスト。 方法：ベータ-5-FAZRは、古典的な砂糖ベースの結合に続いて位置選択的なフッ素化によって合成されました。低酸素および60CO X線に対する正常酸素の放射線増感では、既知の放射線感染剤と比較して決定されました。5人のヒトヌクレオシド輸送体の相対能力（Hent1/2、HCNT1/2/3は放射線増感剤を結合するために決定されました。 結果：ベータ5-FAZRは44％の収率で合成されました。ベータ-5-FAZRは、ヒトHCT116/100結腸直腸癌に対して中程度の放射線増感効果がありました（OER 1.8）。Beta-5-Fazrは、非フルオール化1-beta-D-（リボフラノシル）-2-ニトロイミダゾール（Beta-AZR）と比較して、ウリジン輸送の弱い阻害剤でした。 結論：ベータ-5-FAZRの容易な合成が達成され、放射線感覚剤としてのその活動が確認されました。リボース部分のフッ素によるC-5ヒドロキシルの置換は、HENT1/2およびHCNT1/2との相互作用を大幅に減少させ、チミジンとベータAZRと比較してHCNT3との相互作用を中程度に減少させました。
目的：ほとんどのアゾマイシンベースの放射線感覚装置の細胞摂取は、活性輸送ではなく、灌流と拡散に依存します。アゾマイシンヌクレオシドと放射性同位標識された標識を使用した医療画像では、画像のコントラストは、正常酸素組織からの急速な拡散と、中央のコンパートメントからの急速な腎クリアランスに依存します。[18F]ファザ[1-アルファ-D-（5-デオキシ-18F]フルオロアラビノフラノシル）-2-ニトロイミダゾール]、現在、世界中の医療センターの組織視poxiaのマーカーとして現在臨床評価中のアゾマイシンヌクレオシドであり、高いコントラストを提供しますが、それはコントラストを提供します取り込みは拡散依存であり、したがって低い。1-d-（5-フルオロ-5-デオキシリボフラノシル）-2-ニトロイミダゾール6（ベータ5-FAZR）は、ファザのベータリボース類似体であるベータ5-FAZR）が、細胞膜を横切る輸送を活用して低酸素症の絶対的な摂取を改善するために開発されました。地域と高いコントラスト。 方法：ベータ-5-FAZRは、古典的な砂糖ベースの結合に続いて位置選択的なフッ素化によって合成されました。低酸素および60CO X線に対する正常酸素の放射線増感では、既知の放射線感染剤と比較して決定されました。5人のヒトヌクレオシド輸送体の相対能力（Hent1/2、HCNT1/2/3は放射線増感剤を結合するために決定されました。 結果：ベータ5-FAZRは44％の収率で合成されました。ベータ-5-FAZRは、ヒトHCT116/100結腸直腸癌に対して中程度の放射線増感効果がありました（OER 1.8）。Beta-5-Fazrは、非フルオール化1-beta-D-（リボフラノシル）-2-ニトロイミダゾール（Beta-AZR）と比較して、ウリジン輸送の弱い阻害剤でした。 結論：ベータ-5-FAZRの容易な合成が達成され、放射線感覚剤としてのその活動が確認されました。リボース部分のフッ素によるC-5ヒドロキシルの置換は、HENT1/2およびHCNT1/2との相互作用を大幅に減少させ、チミジンとベータAZRと比較してHCNT3との相互作用を中程度に減少させました。
PURPOSE: Cellular uptake of most azomycin-based radiosensitizers depends on perfusion and diffusion, rather than on active transport. In medical imaging using radioisotopically labeled azomycin nucleosides, image contrast depends on rapid diffusion from normoxic tissues and rapid renal clearance from the central compartment. [18F]FAZA [1-alpha-D-(5-deoxy-18F]fluoroarabinofuranosyl)-2-nitroimidazole], an azomycin nucleoside currently under clinical evaluation as a marker of tissue hypoxia in medical centers world wide, provides high contrast but its uptake is diffusion dependent and therefore low. 1-D-(5-Fluoro-5-deoxyribofuranosyl)-2-nitroimidazole 6 (beta-5-FAZR), a Beta-ribose analog of FAZA, has now been developed to exploit transport across cell membranes to improve absolute uptake in hypoxic regions and high contrast. METHODS: Beta-5-FAZR was synthesized by classical sugar base coupling followed by regioselective fluorination. In radiosensitization of hypoxic and normoxic to 60Co x-rays was determined relative to known radiosensitizers. The relative abilities of five human nucleoside transporters (hENT1/2, hCNT1/2/3 to bind the radiosensitizers were determined by quantifying their inhibition of uridine transport by recombinant transporters produced in yeast. RESULTS: Beta-5-FAZR was synthesized in 44 percent yield. Beta-5-FAZR had moderate radiosensitization effect on human HCT116/100 colorectal carcinoma (OER 1.8). Beta-5-FAZR was a weak inhibitor of uridine transport relative to nonfluorinated 1-beta-D-(ribofuranosyl)-2-nitroimidazole (beta-AZR). CONCLUSION: Facile synthesis of beta-5-FAZR was achieved and its activity as a radiosensitizer was confirmed. Substitution of C-5 hydroxyl by fluorine in the ribose moiety greatly reduced interaction with hENT1/2 and hCNT1/2 and moderately reduced interaction with hCNT3 relative to thymidine and beta-AZR.
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