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メチレン・ブルー（MB）は、主に熱帯熱マラリア原虫に対する薬物の組み合わせの成分としてルネッサンスを経験しています。ここでは、NAD（P）H（K = 4 M（-1）s（-1））、チオレドキシン（チオレドキシン（k = 4 m（-1）s（-1））などの細胞還元剤とのpH 7.4でのMBの非触媒反応の速度定数など、MBに関する生化学的に関連する薬理学的データを報告します（k = 8.5〜26 m（-1）s（-1））、ジヒドリポアミド（k = 53 m（-1）s（-1））、およびゆっくりと反応するグルタチオン。ジスルフィド還元酵素はMBの顕著な標的であるため、好気性条件下でNAD（P）Hを犠牲にしてMBを減少させる酵素の光学試験が開発されました。産物のロイコメチレンブルー（Leucomb）は、pH 7でMBに自動酸化されていますが、pH 5.0で酵素によって安定化できます。これにより、この無色の化合物が興味深い薬物候補になります。MBは、哺乳類および熱帯熱マラリアのジスルフィドレダクターゼの阻害剤および/またはレドックスサイクリング基質であり、KCAT値は0.03秒（-1）から10秒（-1）で25度Cで範囲の範囲であることがわかりました。突然変異誘発グルタチオンレダクターゼは、MBの減少が、活性サイトジチオールCys58/Cys63ではなく、酵素結合還元フラビンによって行われることを示しています。MBの酵素触媒の減少とその後の生成物Leucombの自動酸化は、MBが各サイクルでO2およびNAD（P）Hを犠牲にしてH2O2を産生する酸化還元サイクリング剤であることを意味し、抗酸化ジスルフィドレダクターゼを変えます酸化促進酵素。これは、MBの破壊的基質またはターンコート阻害剤という用語を説明しています。結果は、細胞病理学的および臨床的文脈で説明されています。
メチレン・ブルー（MB）は、主に熱帯熱マラリア原虫に対する薬物の組み合わせの成分としてルネッサンスを経験しています。ここでは、NAD（P）H（K = 4 M（-1）s（-1））、チオレドキシン（チオレドキシン（k = 4 m（-1）s（-1））などの細胞還元剤とのpH 7.4でのMBの非触媒反応の速度定数など、MBに関する生化学的に関連する薬理学的データを報告します（k = 8.5〜26 m（-1）s（-1））、ジヒドリポアミド（k = 53 m（-1）s（-1））、およびゆっくりと反応するグルタチオン。ジスルフィド還元酵素はMBの顕著な標的であるため、好気性条件下でNAD（P）Hを犠牲にしてMBを減少させる酵素の光学試験が開発されました。産物のロイコメチレンブルー（Leucomb）は、pH 7でMBに自動酸化されていますが、pH 5.0で酵素によって安定化できます。これにより、この無色の化合物が興味深い薬物候補になります。MBは、哺乳類および熱帯熱マラリアのジスルフィドレダクターゼの阻害剤および/またはレドックスサイクリング基質であり、KCAT値は0.03秒（-1）から10秒（-1）で25度Cで範囲の範囲であることがわかりました。突然変異誘発グルタチオンレダクターゼは、MBの減少が、活性サイトジチオールCys58/Cys63ではなく、酵素結合還元フラビンによって行われることを示しています。MBの酵素触媒の減少とその後の生成物Leucombの自動酸化は、MBが各サイクルでO2およびNAD（P）Hを犠牲にしてH2O2を産生する酸化還元サイクリング剤であることを意味し、抗酸化ジスルフィドレダクターゼを変えます酸化促進酵素。これは、MBの破壊的基質またはターンコート阻害剤という用語を説明しています。結果は、細胞病理学的および臨床的文脈で説明されています。
Methylene blue (MB) has experienced a renaissance mainly as a component of drug combinations against Plasmodium falciparum malaria. Here, we report biochemically relevant pharmacological data on MB such as rate constants for the uncatalyzed reaction of MB at pH 7.4 with cellular reductants like NAD(P)H (k = 4 M(-1) s(-1)), thioredoxins (k = 8.5 to 26 M(-1) s(-1)), dihydrolipoamide (k = 53 M(-1) s(-1)), and slowly reacting glutathione. As the disulfide reductases are prominent targets of MB, optical tests for enzymes reducing MB at the expense of NAD(P)H under aerobic conditions were developed. The product leucomethylene blue (leucoMB) is auto-oxidized back to MB at pH 7 but can be stabilized by enzymes at pH 5.0, which makes this colorless compound an interesting drug candidate. MB was found to be an inhibitor and/or a redox-cycling substrate of mammalian and P. falciparum disulfide reductases, with the kcat values ranging from 0.03 s(-1) to 10 s(-1) at 25 degrees C. Kinetic spectroscopy of mutagenized glutathione reductase indicates that MB reduction is conducted by enzyme-bound reduced flavin rather than by the active-site dithiol Cys58/Cys63. The enzyme-catalyzed reduction of MB and subsequent auto-oxidation of the product leucoMB mean that MB is a redox-cycling agent which produces H2O2 at the expense of O2 and of NAD(P)H in each cycle, turning the antioxidant disulfide reductases into pro-oxidant enzymes. This explains the terms subversive substrate or turncoat inhibitor for MB. The results are discussed in cell-pathological and clinical contexts.
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