8-（3-（r） - アミノピペリジン-1-イル）-7-BUT-2-YNYL-3-メチル-1-（4-メチル - キナゾリン-2-イルメチル）-3,7-ジヒドロプリン-2、6-ジオネ（BI 1356）、2型糖尿病の治療のための非常に強力で、選択的、長時間作用、経口バイオアベイル可能なDPP-4阻害剤

2型糖尿病の治療のためのキサンチン足場に構造的に導出された強力なDPP-4阻害剤の新しい化学クラスが発見され、評価されています。系統的な構造的変動により、異なる動物種でかなりの血糖低下を示す非常に強力で、選択的、長時間作用型、経口活性DPP-4阻害剤が1（Bi 1356）につながりました。1は現在、臨床第IIB試験を受けており、2型糖尿病患者の1日1回の治療の可能性を保持しています。

A new chemical class of potent DPP-4 inhibitors structurally derived from the xanthine scaffold for the treatment of type 2 diabetes has been discovered and evaluated. Systematic structural variations have led to 1 (BI 1356), a highly potent, selective, long-acting, and orally active DPP-4 inhibitor that shows considerable blood glucose lowering in different animal species. 1 is currently undergoing clinical phase IIb trials and holds the potential for once-daily treatment of type 2 diabetics.