非常に透過性の血液脳関門：脳の取り込み能力に関する現在の意見の評価

血液脳関門はしばしば比較的不浸透性として認識されており、ゼロまたは限られた脳透過性のさまざまなカットオフ値が示唆されています。これらの値の妥当性は、このレビューで評価されています。障壁は非常に高い透過性と吸収能力を持っているように見えます：極表面積> 270 A（2）、分子量> 1,000 DA、log D <-3.5、および平衡脳と血液濃度の比率> 270 A（2）、分子量> 1,000 DAの化合物を吸収するのに十分です良い。十分な腸の摂取は、良好な受動的な脳の取り込みの可能性を示しています。取り込みは、腸よりも積極的な輸送の関与や変化に敏感です。脳摂取の予測のための生理学的に基づいたin vitro-in vivo方法が提示されています。

The blood-brain barrier is often perceived as relatively impermeable, and various cut-off values for zero or limited brain permeability have been suggested. The validity of these values has been evaluated in this review. The barrier appears to have a very high permeability and absorptive capacity: sufficient to absorb compounds with polar surface area >270 A(2), molecular weight > 1,000 Da, log D < -3.5 and equilibrium brain-to-blood concentration ratio <0.01 well. Sufficient intestinal uptake indicates good passive brain uptake potential. The uptake is potentially more sensitive to involvement and changes of active transport than in the intestines. A physiologically based in vitro-in vivo method for prediction of brain uptake is presented.