カフェインおよびその他の交感神経刺激刺激剤：作用モードとスポーツパフォーマンスへの影響

違法かつ合法的な覚醒剤は、競争力のあるスポーツで引き続き使用されています。最も強力な刺激剤、アンフェタミン、コカイン、エフェドリンのエルゴゲン特性の証拠は、ほとんどが実質的ではありません。低用量のアンフェタミンは、疲労の効果がより高い精神運動活動に悪影響を与えるパフォーマンスを支援する可能性があります。高用量のプソイドエフェドリンは、高強度と持久力の運動を改善することが示唆されていますが、フェニルプロパノールアミンはエルゴゲン性であることが証明されていません。カフェインのみが、運動においてエルゴジェニックであるための実験的なバッキングを持っています。これらの刺激剤の作用様式は、アデノシン受容体拮抗薬であるカフェインを除き、カテコールアミン神経伝達物質の持続性を引き起こす能力に焦点を当てています。これらの作用により、刺激剤は、中央（および末梢）神経系におけるニューロンコントロール経路の活動に影響を与えることができます。げっ歯類モデルは、アンフェタミンとコカインが異なる経路と相互作用してカフェインの影響を受けるものと相互作用することを示唆しています。カフェインはさまざまな薬理学的効果を持っていますが、アデノシン受容体に対するその親和性は、中程度のカフェイン摂取後に体内に存在すると予想されるレベルに匹敵するため、アデノシン受容体の遮断が好まれるエルゴゲン作用モードになります。ただし、カフェインのエルゴゲン特性を説明するための代替作用モードが文献でサポートされています。DARPP-32（ドーパミンやcAMP規制リンタンパク質）などのタンパク質を含む、より最近の研究結果と一致する生化学的メカニズムは、中枢神経系の刺激作用の分子の詳細を合理化するのに役立ちます。

Stimulants, illegal and legal, continue to be used in competitive sport. The evidence for the ergogenic properties of the most potent stimulants, amphetamines, cocaine and ephedrine, is mostly insubstantial. Low doses of amphetamines may aid performance where effects of fatigue adversely affect higher psychomotor activity. Pseudoephedrine, at high doses, has been suggested to improve high intensity and endurance exercise but phenylpropanolamine has not been proven to be ergogenic. Only caffeine has substantial experimental backing for being ergogenic in exercise. The mode of action of these stimulants centres on their ability to cause persistence of catecholamine neurotransmitters, with the exception of caffeine which is an adenosine receptor antagonist. By these actions, the stimulants are able to influence the activity of neuronal control pathways in the central (and peripheral) nervous system. Rodent models suggest that amphetamines and cocaine interact with different pathways to that affected by caffeine. Caffeine has a variety of pharmacological effects but its affinity for adenosine receptors is comparable with the levels expected to exist in the body after moderate caffeine intake, thus making adenosine receptor blockade the favoured mode of ergogenic action. However, alternative modes of action to account for the ergogenic properties of caffeine have been supported in the literature. Biochemical mechanisms that are consistent with more recent research findings, involving proteins such as DARPP-32 (dopamine and cAMP-regulated phosphoprotein), are helping to rationalize the molecular details of stimulant action in the central nervous system.