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Chemical & pharmaceutical bulletin2008May01Vol.56issue(5)

Dryopteris Crassirhizomaの根茎からの2つの新しいトリテルペン、およびヒト免疫不全ウイルス1プロテアーゼに対するその成分の阻害活性

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

ドライプテリン酸A(1)およびB(2)という名前の2つの新しいホパーン型トリテルペンは、16の既知の化合物(3-18)とともに、Dryopteris crassilhizoma(Aspiadaceae)の根茎から分離されました。孤立化した化合物、ウルソール酸(15)、およびドロプテル酸A(1)およびB(2)は、8.9-44.5 microMのIC50値を持つHIV-1プロテアーゼに対する強力な阻害活性を示しました。さらに、アセチル化された化合物1および2は、それぞれ1.7および10.8 microMのIC50値で阻害活性を大幅に増加させました。

ドライプテリン酸A(1)およびB(2)という名前の2つの新しいホパーン型トリテルペンは、16の既知の化合物(3-18)とともに、Dryopteris crassilhizoma(Aspiadaceae)の根茎から分離されました。孤立化した化合物、ウルソール酸(15)、およびドロプテル酸A(1)およびB(2)は、8.9-44.5 microMのIC50値を持つHIV-1プロテアーゼに対する強力な阻害活性を示しました。さらに、アセチル化された化合物1および2は、それぞれ1.7および10.8 microMのIC50値で阻害活性を大幅に増加させました。

Two new hopane type triterpenes, named dryopteric acids A (1) and B (2), were isolated from the Rhizome of Dryopteris crassirhizoma (Aspiadaceae) together with sixteen known compounds (3-18). Of isolated compounds, ursolic acid (15), and dryopteric acid A (1) and B (2) showed potent inhibitory activities against HIV-1 protease with IC50 values of 8.9-44.5 microM. In addition, acetylated compounds 1 and 2 appreciably increased inhibitory activities with their IC50 values of 1.7 and 10.8 microM, respectively.

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