ラットにおけるジェニピンとジェニポシドの代謝と薬物動態

イリドイドグルコシドであるジェニポシドは、人気の中国のハーブであるガーデニアジャスミノイド（ガーデナフルーツ）の果物の主要な構成要素です。GeniposideのaglyconeであるGenipinは、食品産業の青色の色素と生物学的組織固定のための架橋試薬を調製するために使用されます。この研究では、ラット中のジェニピンとジェニポシドの代謝と薬物動態を調査しました。血液サンプルを心臓ープンクチュアを介して撤回し、血漿サンプルは、スルファターゼおよびベータグルクロニダーゼによる加水分解の前後のHPLC法によってアッセイされました。結果は、ジェニピンまたはガーデナフルーツ煎じ薬の経口投与後、硫酸ゲニピンが血流中の主要な代謝物であるのに対し、ジェニピンとゲニポシドの親形態は検出されなかったことを示しました。重要なことに、200mg/kgのジェニピンの経口投与により、ラットで78％（7/9）の死亡率が得られました。

Geniposide, an iridoid glucoside, is a major constituent in the fruits of Gardenia jasminoides (Gardenia fruits), a popular Chinese herb. Genipin, the aglycone of geniposide, is used to prepare blue colorants in food industry and also a crosslinking reagent for biological tissue fixation. In this study, we investigated the metabolism and pharmacokinetics of genipin and geniposide in rats. Blood samples were withdrawn via cardiopuncture and the plasma samples were assayed by HPLC method before and after hydrolysis with sulfatase and beta-glucuronidase. The results indicated that after oral administration of genipin or Gardenia fruit decoction, genipin sulfate was a major metabolite in the bloodstream, whereas the parent forms of genipin and geniposide were not detected. Importantly, oral administration of 200mg/kg of genipin resulted in a mortality of 78% (7/9) in rats.