異性環環を持つベンジミダゾール誘導体に基づく新規非ペプチドアンジオテンシンII受容体拮抗薬の合成と生物学的活性

不循環環環イミダゾール（1）、5-クロロイミダゾール（2）、1,2,4-トリアゾール（3）、およびイミダゾリン（4）を持つ一連のベンジミダゾール誘導体が合成され、アンジオテンシンII拮抗作用を評価しました。合成化合物1-4は、AN（1）受容体結合アッセイを使用してin vitroで生物学的に評価され、化合物1と3は弱い結合親和性をもたらし、化合物2は中程度の結合親和性を示し、化合物4は良好な結合親和性を示しました。さらに、化合物4は、in vivo生物学的評価研究でテルミサルタンにほぼ等性があることがわかった。

A series of benzimidazole derivatives bearing a heterocyclic ring imidazole (1), 5-chloroimidazole (2), 1,2,4-triazol (3), and imidazoline (4) were synthesized and evaluated for angiotensin II antagonistic activities. The synthetic compounds 1-4 were biologically evaluated in vitro using an AT(1) receptor binding assay, where compounds 1 and 3 provided weak binding affinity, compound 2 showed moderate binding affinity, and compound 4 showed good binding affinity. Moreover, compound 4 was found to be almost equipotent with telmisartan in vivo biological evaluation study.