AP-1機能のクシノイド阻害は、細胞毒性またはタンパク質合成阻害と相関しません

ハイスループットスクリーニングアッセイで、転写因子AP-1の阻害剤としていくつかのクシノイドが同定されました。さらなる生物学的特性評価により、その効果はAP-1に特異的ではありませんが、タンパク質合成阻害と細胞増殖アッセイは、単純なタンパク質合成阻害のメカニズムと矛盾していることが明らかになりました。植物科の植物抽出物が同じスクリーンで同定されました。1つの抽出物（Ailanthus triphylla）のバイオアッセイ誘導分画により、2つの既知のクシノイド、アイランチノン（3）とグラカルビノン（4）が得られました。

Several quassinoids were identified in a high-throughput screening assay as inhibitors of the transcription factor AP-1. Further biological characterization revealed that while their effect was not specific to AP-1, protein synthesis inhibition and cell growth assays were inconsistent with a mechanism of simple protein synthesis inhibition. Numerous plant extracts from the plant family Simaroubaceae were also identified in the same screen; bioassay-guided fractionation of one extract (Ailanthus triphylla) yielded two known quassinoids, ailanthinone (3) and glaucarubinone (4), which were also identified in the pure compound screening procedure.