著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
背景：Gタンパク質共役受容体（GPCR）のファミリーは、現在販売されている薬物のほぼ3分の1の標的として機能し、細胞外因子が細胞に信号を送信する主なメカニズムを提供します。GPCRは、代謝障害の優れた治療標的であることが証明されています。近年、多くの企業がGPR40（FFA1）受容体の小分子モジュレーターの発見に積極的に関与しています。ただし、現在までに、GPR40（FFA1）の小分子モジュレーターに関する重要な包括的なレビューは公開されていません。 目的：異なる研究グループによる小分子GPR40（FFA1）アゴニスト/拮抗薬の発見と開発をレビューし、主要な構造的特徴に基づいて分類します。 方法：2008年6月までのGPR40（FFA1）受容体の小分子モジュレーターの出版および特許文献の体系的な検索、分析、および要約。このレビューの特許情報は、整合性のプラウ、scifinder、esp@cenet、およびfreepatentonline.comデータベースから描かれています。 結論：多くのGPR40（FFA1）アゴニストに見られる共通の構造モチーフとして、パラ置換フェニルプロピオン酸足場、および芳香環を持つ化合物と陽イオンを放出できるグループは、優れたGPR40（FFA1）アゴニック活性を示しました。GPR40（FFA1）のいくつかの小分子アゴニストが発見されました。これは、2型糖尿病の治療に大きな約束を提供します。
背景：Gタンパク質共役受容体（GPCR）のファミリーは、現在販売されている薬物のほぼ3分の1の標的として機能し、細胞外因子が細胞に信号を送信する主なメカニズムを提供します。GPCRは、代謝障害の優れた治療標的であることが証明されています。近年、多くの企業がGPR40（FFA1）受容体の小分子モジュレーターの発見に積極的に関与しています。ただし、現在までに、GPR40（FFA1）の小分子モジュレーターに関する重要な包括的なレビューは公開されていません。 目的：異なる研究グループによる小分子GPR40（FFA1）アゴニスト/拮抗薬の発見と開発をレビューし、主要な構造的特徴に基づいて分類します。 方法：2008年6月までのGPR40（FFA1）受容体の小分子モジュレーターの出版および特許文献の体系的な検索、分析、および要約。このレビューの特許情報は、整合性のプラウ、scifinder、esp@cenet、およびfreepatentonline.comデータベースから描かれています。 結論：多くのGPR40（FFA1）アゴニストに見られる共通の構造モチーフとして、パラ置換フェニルプロピオン酸足場、および芳香環を持つ化合物と陽イオンを放出できるグループは、優れたGPR40（FFA1）アゴニック活性を示しました。GPR40（FFA1）のいくつかの小分子アゴニストが発見されました。これは、2型糖尿病の治療に大きな約束を提供します。
BACKGROUND: The family of G-protein-coupled receptors (GPCRs) serves as the target for almost a third of currently marketed drugs and provides the predominant mechanism through which extracellular factors transmit signals to the cell. GPCRs have been proved to be good therapeutic targets for metabolic disorders. In recent years, a number of companies have been actively involved in the discovery of small-molecule modulators of the GPR40 (FFA1) receptor. However, to date, no critical, comprehensive review on small-molecule modulators of GPR40 (FFA1) has been published. OBJECTIVE: To review the discovery and development of small-molecule GPR40 (FFA1) agonists/antagonists by different research groups and to classify them based on the key structural features. METHOD: Systematic search, analysis, and summary of the publication and patent literature for small-molecule modulators of the GPR40 (FFA1) receptor to June 2008. The patent information for this review is drawn from the Integrity Prous, Scifinder, Esp@cenet, and freepatentonline.com databases. CONCLUSION: The para-substituted phenyl propionic acid scaffold has emerged as a common structural motif found in many GPR40 (FFA1) agonists, and compounds having an aromatic ring and a group capable of releasing a cation have exhibited excellent GPR40 (FFA1) agonistic activity. Several small-molecule agonists of GPR40 (FFA1) have been discovered, which offer a great promise in the treatment of type 2 diabetes.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。