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Current vascular pharmacology2010Jan01Vol.8issue(1)

出現するP2Y12受容体拮抗薬:冠動脈疾患における役割

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文献タイプ:
  • Comparative Study
  • Journal Article
  • Review
概要
Abstract

血管イベントの減少における経口抗血小板療法の使用は、広く研究されています。現在利用可能な経口抗血小板剤には、アスピリンとチエノピリジンP2Y12受容体拮抗薬が含まれます。これらのクラスは、急性冠症候群と経皮的冠動脈介入(PCI)の設定で頻繁に組み合わされます。抗血小板耐性は血栓性イベントの増加と臨床結果の悪化に関連しているため、これらの薬剤のいずれかまたは両方に対する耐性が大きな懸念事項です。その結果、現在利用可能な療法の制限に対処するために、より新しい、より効果的な抗血小板剤が必要です。第3世代のチエノピリジンであるプラスグレルは、FDAと欧州委員会の両方によって承認されています。2つの追加のP2Y12エージェント、TicagrelorとCangrelorは、開発の高度な段階にあります。クロピドグレルよりもプラスグレルの可能な利点には、作用のより速い発症、患者間変動の低下、より強力な血小板阻害が含まれます。Ticagrelorは、クロピドグレルと比較してより大きな血小板阻害を伴う経口可逆的P2Y12拮抗薬です。Cangrelorは、非常に速い発症とオフセットを備えた静脈内P2Y12拮抗薬として開発されており、特に冠動脈介入の設定において利点を提供する可能性があります。これらの新興抗血小板剤は、より速い作用の発症、より大きな効力、血小板阻害の可逆性などの利点を提供する可能性があります。この記事では、冠動脈疾患の治療における今後のP2Y12抗血小板剤に関する入手可能な臨床データをまとめたものです。

血管イベントの減少における経口抗血小板療法の使用は、広く研究されています。現在利用可能な経口抗血小板剤には、アスピリンとチエノピリジンP2Y12受容体拮抗薬が含まれます。これらのクラスは、急性冠症候群と経皮的冠動脈介入(PCI)の設定で頻繁に組み合わされます。抗血小板耐性は血栓性イベントの増加と臨床結果の悪化に関連しているため、これらの薬剤のいずれかまたは両方に対する耐性が大きな懸念事項です。その結果、現在利用可能な療法の制限に対処するために、より新しい、より効果的な抗血小板剤が必要です。第3世代のチエノピリジンであるプラスグレルは、FDAと欧州委員会の両方によって承認されています。2つの追加のP2Y12エージェント、TicagrelorとCangrelorは、開発の高度な段階にあります。クロピドグレルよりもプラスグレルの可能な利点には、作用のより速い発症、患者間変動の低下、より強力な血小板阻害が含まれます。Ticagrelorは、クロピドグレルと比較してより大きな血小板阻害を伴う経口可逆的P2Y12拮抗薬です。Cangrelorは、非常に速い発症とオフセットを備えた静脈内P2Y12拮抗薬として開発されており、特に冠動脈介入の設定において利点を提供する可能性があります。これらの新興抗血小板剤は、より速い作用の発症、より大きな効力、血小板阻害の可逆性などの利点を提供する可能性があります。この記事では、冠動脈疾患の治療における今後のP2Y12抗血小板剤に関する入手可能な臨床データをまとめたものです。

The use of oral antiplatelet therapy in reducing vascular events has been extensively studied. Currently available oral antiplatelet agents include aspirin and the thienopyridine P2Y12 receptor antagonists. These classes are combined frequently in the setting of acute coronary syndrome and percutaneous coronary intervention (PCI). Resistance to either or both of these agents is a major concern, as antiplatelet resistance has been linked to an increase in thrombotic events and worse clinical outcomes. As a result, there is a need for newer, more effective antiplatelet agents to address the limitations of currently available therapy. Prasugrel, a third generation thienopyridine, has been approved by both the FDA and European Commission. Two additional P2Y12 agents, ticagrelor and cangrelor are in advanced stages of development. The possible advantages of prasugrel over clopidogrel include a faster onset of action, reduced inter-patient variability and more potent platelet inhibition. Ticagrelor is an oral reversible P2Y12 antagonist with greater platelet inhibition compared with clopidogrel. Cangrelor is being developed as an intravenous P2Y12 antagonist with a very fast onset and offset, which may offer advantages particularly in the setting of coronary intervention. These emerging antiplatelet agents may offer advantages such as faster onset of action, greater potency and reversibility of platelet inhibition. This article summarizes the available clinical data on the upcoming P2Y12 antiplatelet agents in the treatment of coronary artery disease.

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