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Clinical interventions in aging20090101Vol.4issue()

N-アセチルカルノシンは、年齢のない視力の兆候を制御するためにドラッグデリバリーの目を延ばしました:グレアの感受性、白内障の改善、視力の質は、困難な50,000患者集団のために現在利用可能な治療

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PMID:19503764DOI:
文献タイプ:
  • Journal Article
  • Randomized Controlled Trial
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

背景:Innovative Vision Products、Inc。(IVP)の科学者は、角膜吸収と組み合わせた粘膜接着剤セルロースベースの化合物を含むL-カルノシンの1%N-アセチルカルノシン(NAC)プロドラッグとして設計された潤滑剤目滴(CAN-C)を開発しました。持続的な薬物送達システムのプロモーター。NAC原料の天然L異性体のみがCGMP施設で特異的に合成され、CAN-C点眼薬の製造に使用されました。 目的と研究の設計:現在の臨床研究では、著者らは、片方または両方の目に加えられた合併症のない白内障を持つ75人の症候性患者のNAC潤滑剤目滴またはプラセボの9か月の局所投与の9か月の期間の前後に視力を評価しました。20/40以下の1つの目(最高補正距離)、および以前の白内障手術はありません。他の眼の異常と72の非カタラクトの被験者は、54歳から78歳までの範囲でした。 設定:これらのサブサンプルグループの被験者は、まぶしさの苦情を報告しており、目滴を投与して、運転やコンピューター作業などの日常活動の視力の素早い視覚と視覚の質を得たいと考えていました。NAC潤滑剤の点眼薬で9か月間治療した後、ほとんどの患者のまぶしさのスコアは、障害のグレアテストでは、HALOMEMEMEMER DGを使用して正常に戻りました。障害のグレアの改善には、視力の独立した改善が伴いました。さらに、最も不十分な前処理視視の患者は、N-アセチルカルノシン潤滑剤の目滴による9か月の治療後、前処理前の視力を持つ患者と同じように、特定のより良い視覚機能を回復する可能性がありました。 患者またはその他の参加者:著者は、2001年12月以来、CAN-C点眼薬の買戻しになった患者に、製品販売の電子記録に言及しました。 介入:在庫への記録された調整のこの分析に基づいて、買い手からの証言を含む継続的な買戻し行動プログラムでさまざまなパラメーターが分析されました。これらの数字により、研究者は患者のコンプライアンス率でNACのアイドロップを自己投与したことを判断しました。 主な結果の尺度と結果:眼科薬は、年齢、性別、日常活動を制御した後、5万人以上のさまざまなコホート生存者の買戻し行動報告の組み合わせた基準で、参加者のための年齢関連白内障の非外科的治療の可能性を示しました。失明と視覚障害の原因の相対的な安定したパターンを持つ高齢者について決定される視覚障害の予防と治療に対する高い有効性と良好な忍容性があることが実証されています。NAC眼科薬による白内障の予防と逆転のメカニズムは、独自のレンズ抗酸化酵素(スーパーオキシドジスムターゼ)の自由ラジカル誘発性不活性化の眼内放出カルノシンによる予防を含むと考えられています。レンズタンパク質に対する炭水化物と金属触媒のアスコルビン酸誘発性架橋糖質反応の自動酸化の予防。カルノシンのトランスグリケーション特性は、グリコート剤を競うことを可能にし、修飾からタンパク質(レンズクリスタリン)を保護します。脂質ヒドロペルオキシド、アルデヒドおよび酸素ラジカルへの普遍的な抗酸化活性と除去活性。レンズのプロテアソーム活性のL-カルノシン成分による活性化。NACおよびその生物活性化された主要なカルノシンのレンズクリスタリン活性へのシャペロンのような分解。失明の発生率は、我々のサンプルおよびすべての年齢層の失明の最も一般的な原因である白内障や緑内障などの前進年齢とともに増加しました。緑内障の神経変性は、角膜吸収プロモーターを備えた開発されたNAC自己誘導プロドラッグ目滴で処理できます。老化した黄斑変性、遺伝性絨毛網膜ジストロフィー、糖尿病性網膜症などの先進国で提示される一般的な盲検化の愛情は、現在の重要な統計の要約ではあまり表されず、次のN-アセチルカルノシン眼科薬研究に固有のものが報告されます。 結論:著者は、特定の種類のNACのみが安全である理由、および薬物発見のためにIVPによって設計された特定の処方のみが長期使用のための老化した白内障の予防と治療において有効である理由についての証拠を提示します。全体的な累積研究は、IVPの新しい視覚節約薬NAC点眼薬によって設計されたものが、その明確さ、まぶしさの感度、色の知覚、全体的な視力を改善することで、老化の目が回復するのに役立つことを示しています。

背景:Innovative Vision Products、Inc。(IVP)の科学者は、角膜吸収と組み合わせた粘膜接着剤セルロースベースの化合物を含むL-カルノシンの1%N-アセチルカルノシン(NAC)プロドラッグとして設計された潤滑剤目滴(CAN-C)を開発しました。持続的な薬物送達システムのプロモーター。NAC原料の天然L異性体のみがCGMP施設で特異的に合成され、CAN-C点眼薬の製造に使用されました。 目的と研究の設計:現在の臨床研究では、著者らは、片方または両方の目に加えられた合併症のない白内障を持つ75人の症候性患者のNAC潤滑剤目滴またはプラセボの9か月の局所投与の9か月の期間の前後に視力を評価しました。20/40以下の1つの目(最高補正距離)、および以前の白内障手術はありません。他の眼の異常と72の非カタラクトの被験者は、54歳から78歳までの範囲でした。 設定:これらのサブサンプルグループの被験者は、まぶしさの苦情を報告しており、目滴を投与して、運転やコンピューター作業などの日常活動の視力の素早い視覚と視覚の質を得たいと考えていました。NAC潤滑剤の点眼薬で9か月間治療した後、ほとんどの患者のまぶしさのスコアは、障害のグレアテストでは、HALOMEMEMEMER DGを使用して正常に戻りました。障害のグレアの改善には、視力の独立した改善が伴いました。さらに、最も不十分な前処理視視の患者は、N-アセチルカルノシン潤滑剤の目滴による9か月の治療後、前処理前の視力を持つ患者と同じように、特定のより良い視覚機能を回復する可能性がありました。 患者またはその他の参加者:著者は、2001年12月以来、CAN-C点眼薬の買戻しになった患者に、製品販売の電子記録に言及しました。 介入:在庫への記録された調整のこの分析に基づいて、買い手からの証言を含む継続的な買戻し行動プログラムでさまざまなパラメーターが分析されました。これらの数字により、研究者は患者のコンプライアンス率でNACのアイドロップを自己投与したことを判断しました。 主な結果の尺度と結果:眼科薬は、年齢、性別、日常活動を制御した後、5万人以上のさまざまなコホート生存者の買戻し行動報告の組み合わせた基準で、参加者のための年齢関連白内障の非外科的治療の可能性を示しました。失明と視覚障害の原因の相対的な安定したパターンを持つ高齢者について決定される視覚障害の予防と治療に対する高い有効性と良好な忍容性があることが実証されています。NAC眼科薬による白内障の予防と逆転のメカニズムは、独自のレンズ抗酸化酵素(スーパーオキシドジスムターゼ)の自由ラジカル誘発性不活性化の眼内放出カルノシンによる予防を含むと考えられています。レンズタンパク質に対する炭水化物と金属触媒のアスコルビン酸誘発性架橋糖質反応の自動酸化の予防。カルノシンのトランスグリケーション特性は、グリコート剤を競うことを可能にし、修飾からタンパク質(レンズクリスタリン)を保護します。脂質ヒドロペルオキシド、アルデヒドおよび酸素ラジカルへの普遍的な抗酸化活性と除去活性。レンズのプロテアソーム活性のL-カルノシン成分による活性化。NACおよびその生物活性化された主要なカルノシンのレンズクリスタリン活性へのシャペロンのような分解。失明の発生率は、我々のサンプルおよびすべての年齢層の失明の最も一般的な原因である白内障や緑内障などの前進年齢とともに増加しました。緑内障の神経変性は、角膜吸収プロモーターを備えた開発されたNAC自己誘導プロドラッグ目滴で処理できます。老化した黄斑変性、遺伝性絨毛網膜ジストロフィー、糖尿病性網膜症などの先進国で提示される一般的な盲検化の愛情は、現在の重要な統計の要約ではあまり表されず、次のN-アセチルカルノシン眼科薬研究に固有のものが報告されます。 結論:著者は、特定の種類のNACのみが安全である理由、および薬物発見のためにIVPによって設計された特定の処方のみが長期使用のための老化した白内障の予防と治療において有効である理由についての証拠を提示します。全体的な累積研究は、IVPの新しい視覚節約薬NAC点眼薬によって設計されたものが、その明確さ、まぶしさの感度、色の知覚、全体的な視力を改善することで、老化の目が回復するのに役立つことを示しています。

BACKGROUND: Innovative Vision Products, Inc. (IVP)'s scientists developed the lubricant eye drops (Can-C) designed as 1% N-acetylcarnosine (NAC) prodrug of L-carnosine containing a mucoadhesive cellulose-based compound combined with corneal absorption promoters in a sustained drug delivery system. Only the natural L-isomeric form of NAC raw material was specifically synthesized at the cGMP facility and employed for the manufacturing of Can-C eye drops. OBJECTIVE AND STUDY DESIGN: In the present clinical study the authors assessed vision before and after 9 month term of topical ocular administration of NAC lubricant eye drops or placebo in 75 symptomatic patients with age-related uncomplicated cataracts in one or both eyes, with acuity in one eye of 20/40 or worse (best-corrected distance), and no previous cataract surgery in either eye and no other ocular abnormality and 72 noncataract subjects ranged in age from 54 to 78 years. SETTING: Subjects in these subsample groups have reported complaints of glare and wanted to administer eye drops to get quick eye relief and quality of vision for their daily activities including driving and computer works. Following 9 months of treatment with NAC lubricant eye drops, most patients' glare scores were improved or returned to normal in disability glare tests with Halometer DG. Improvement in disability glare was accompanied with independent improvement in acuity. Furthermore, patients with the poorest pretreatment vision were as likely to regain certain better visual function after 9 months of treatment with N-acetylcarnosine lubricant eye drops as those with the worth pretreatment vision. PATIENTS OR OTHER PARTICIPANTS: The authors made a reference to electronic records of the product sales to patients who have been made the repurchase of the Can-C eye drops since December 2001. INTERVENTION: Based on this analysis of recorded adjustments to inventory, various parameters were analyzed during the continued repurchase behavior program, including testimonials from buyers. With these figures, researchers judged on the patients' compliance rate to self-administer NAC eye-drops. MAIN OUTCOME MEASURE AND RESULTS: The ophthalmic drug showed potential for the non-surgical treatment of age-related cataracts for participants after controlling for age, gender and daily activities and on a combined basis of repurchases behavior reports in more than 50,000 various cohort survivors, has been demonstrated to have a high efficacy and good tolerability for prevention and treatment of visual impairment determined for the older population with relative stable pattern of causes for blindness and visual impairment. The mechanisms of prevention and reversal of cataracts with NAC ophthalmic drug are considered which include prevention by the intraocular released carnosine of free-radical-induced inactivation of proprietary lens antioxidant enzymes (superoxide dismutase); prevention of carbohydrate and metal-catalyzed autooxidation of ascorbic acid-induced cross-linking glycation reactions to the lens proteins; transglycation properties of carnosine, allowing it to compete for the glycating agent, protecting proteins (lens crystallins) against modification; universal antioxidant and scavenging activity towards lipid hydroperoxides, aldehydes and oxygen radicals; activation with l-carnosine ingredient of proteasome activity in the lens; chaperone-like disaggregating to lens crystallins activity of NAC and of its bioactivated principal carnosine. Blindness incidence increased with advancing age, such as cataract and glaucoma, which are by far the commonest causes of blindness in our sample and in all age groups, glaucomatous neurodegeneration can be treated with developed NAC autoinduction prodrug eye drops equipped with corneal absorption promoters. The common blinding affections presenting in developed countries such as, senile macular degeneration, hereditary chorioretinal dystrophies, diabetic retinopathy are poorly represented in our current summary of vital-statistics and will be reported inherent in next N-acetylcarnosine ophthalmic drug studies. CONCLUSION: The authors present evidence, about why only a certain kind of NAC is safe, and why only certain formulas designed by IVP for drug discovery are efficacious in the prevention and treatment of senile cataract for long-term use. Overall cumulated studies demonstrate that the designed by IVP new vision-saving drug NAC eye drops help the aging eye to recover by improving its clarity, glare sensitivity, color perception and overall vision.

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