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私たちは、選択したペプチドのセットとリン脂質膜と定量的な方法で相互作用のメカニズムと速度論を調べてきました。このセットは、幅広い物理化学的特性と細胞特異性をカバーするために選択されました。Mastoparan（MASL）とMastoparan X（MASX）は、それぞれスズメバチVespula LewisiiとVespa Xanthopteraの毒から2つの同様のペプチドであり、セットを完成するために選択されました。膜との関連性と膜からの解離の速度定数は、ここで初めて報告されます。リン脂質小胞からの両方のマストパランによって誘導される色素流出の速度論も検査され、定量的に分析されました。MASLとMASXは、以前に細胞に浸透しているペプチドTransportan 10（TP10）について提案したのと同じ段階的な速度論的モデルに従っているが、パラメーターが異なることがわかります。TP10は、N末端の7つの残基のほとんど非極性セグメントを添加することによりMASLに由来するため、この比較は関連します。TP10は、ホスファチジルコリン小胞に向かうマストパランよりも活性が高いが、マストパランはアニオン性脂質の効果により敏感だ。さらに、Wimley-White Transfer Scaleを使用して計算されたペプチドの結合と挿入のギブスフリーエネルギーは、実験データから導き出された値とよく一致しており、ペプチドの挙動を理解するのに役立ちます。
私たちは、選択したペプチドのセットとリン脂質膜と定量的な方法で相互作用のメカニズムと速度論を調べてきました。このセットは、幅広い物理化学的特性と細胞特異性をカバーするために選択されました。Mastoparan（MASL）とMastoparan X（MASX）は、それぞれスズメバチVespula LewisiiとVespa Xanthopteraの毒から2つの同様のペプチドであり、セットを完成するために選択されました。膜との関連性と膜からの解離の速度定数は、ここで初めて報告されます。リン脂質小胞からの両方のマストパランによって誘導される色素流出の速度論も検査され、定量的に分析されました。MASLとMASXは、以前に細胞に浸透しているペプチドTransportan 10（TP10）について提案したのと同じ段階的な速度論的モデルに従っているが、パラメーターが異なることがわかります。TP10は、N末端の7つの残基のほとんど非極性セグメントを添加することによりMASLに由来するため、この比較は関連します。TP10は、ホスファチジルコリン小胞に向かうマストパランよりも活性が高いが、マストパランはアニオン性脂質の効果により敏感だ。さらに、Wimley-White Transfer Scaleを使用して計算されたペプチドの結合と挿入のギブスフリーエネルギーは、実験データから導き出された値とよく一致しており、ペプチドの挙動を理解するのに役立ちます。
We have been examining the mechanism and kinetics of the interactions of a selected set of peptides with phospholipid membranes in a quantitative manner. This set was chosen to cover a broad range of physical-chemical properties and cell specificities. Mastoparan (masL) and mastoparan X (masX) are two similar peptides from the venoms of the wasps Vespula lewisii and Vespa xanthoptera, respectively, and were chosen to complete the set. The rate constants for masX association with and dissociation from membranes are reported here for the first time. The kinetics of dye efflux induced by both mastoparans from phospholipid vesicles were also examined and quantitatively analyzed. We find that masL and masX follow the same graded kinetic model that we previously proposed for the cell-penetrating peptide transportan 10 (tp10), but with different parameters. This comparison is relevant because tp10 is derived from masL by addition of a mostly nonpolar segment of seven residues at the N-terminus. Tp10 is more active than the mastoparans toward phosphatidylcholine vesicles, but the mastoparans are more sensitive to the effect of anionic lipids. Furthermore, the Gibbs free energies of binding and insertion of the peptides calculated using the Wimley-White transfer scales are in good agreement with the values derived from our experimental data and are useful for understanding peptide behavior.
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