アゴメラチン、抗うつ特性を持つメラトニンアゴニスト

メラトニンと構造的に相同性であるアゴメラチン（ベータメチル-6-クロロメラトニン）は、メラトニンMT1およびMT2受容体の強力なアゴニストであり、セロトニン5-HT（2C）受容体の拮抗薬です。アゴメラチンは、昼間の鎮静を引き起こすことなく睡眠を改善するようです。性的副作用や中止症状に関連していることはわかっていません。3つのプラセボ対照試験、そのうちの1つは用量発見研究であり、そのうちの2つは極めて重要な試験であり、アゴメラチンは25〜50 mg/日の用量で抗うつ薬であることを示唆しています。アゴメラチンは、性的または心臓の副作用、体重増加、または中止症候群なしに、忍容性が高いと思われます。動物研究は、アゴメラチンの神経保護作用の可能性を示唆していますが、抗不安定性効果を支持するデータが増えています。気分および概日リズム障害の治療におけるその役割を確立するには、実質的に多くの研究が必要です。

Agomelatine (beta-methyl-6-chloromelatonin), which is structurally homologous to melatonin, is a potent agonist of melatonin MT1 and MT2 receptors as well as an antagonist of serotonin 5-HT(2C) receptors. Agomelatine appears to improve sleep without causing daytime sedation. It has not been found to be associated with sexual side effects and discontinuation symptoms. Three placebo-controlled trials, one of them a dose finding study and two of them pivotal trials, suggest that agomelatine is an antidepressant at doses of 25 - 50 mg/day. Agomelatine appears to be well tolerated, without sexual or cardiac adverse effects, weight gain or discontinuation syndromes. Animal studies suggest a possible neuroprotective action of agomelatine, although there are more data in favor of an anxiolytic effect. Substantially more research is needed to establish its role in the treatment of mood and circadian rhythm disorders.