著名医師による解説が無料で読めます
すると翻訳の精度が向上します
ゴキブリ型アラトスタチン（fglamides）（ASTS）は、in vitroでの若年ホルモンの産生を阻害する可能性があるため、害虫抑制の可能性のある昆虫成長調節因子（IGR）候補と見なされます。ただし、生体内効果の欠如、急速な劣化、生産コストの高いなど、いくつかの欠点は、害虫管理における実用を妨げています。新しいIGRSを発見するために、以前の結果に基づいて、Y/FX領域の置換として、異なる芳香族酸、脂肪酸、およびジカルボン酸で設計および合成されました。in vitroでのそれらの生物活性が決定され、結果は、8つの類似体（K14、K15、K17、K18、K19、K23、K24、およびK25）が鉛のコア領域ペンタペプチドよりも活性であることを示しました。K15およびK24のIC（50）値（それぞれIC（50）= 1.79および5.32 nm）は、自然なAST、DIPPU-AST 1（IC（50）= 8 nm）の値よりもさらに低く、両方を示しています。類似体は、Dippu-ast 1よりも優れた活動を持っています。特に、K15は、ほとんどの自然なDippu-astsよりも優れた活動を持っています。予測可能で統計的に意味のあるホログラムの定量的構造活性関係（HQSAR）モデル32のAST類似体（トレーニングセットとして28、テストセットとして4）が取得されました。最終モデルは、強力なASTアナログには、芳香族グループ、適切な長さのリンカー、およびFGLA部分が含まれることを示唆しました。これらの結果は、トレーニングセット化合物に構造的に関連する新しいAST類似体の設計に役立ちます。
ゴキブリ型アラトスタチン（fglamides）（ASTS）は、in vitroでの若年ホルモンの産生を阻害する可能性があるため、害虫抑制の可能性のある昆虫成長調節因子（IGR）候補と見なされます。ただし、生体内効果の欠如、急速な劣化、生産コストの高いなど、いくつかの欠点は、害虫管理における実用を妨げています。新しいIGRSを発見するために、以前の結果に基づいて、Y/FX領域の置換として、異なる芳香族酸、脂肪酸、およびジカルボン酸で設計および合成されました。in vitroでのそれらの生物活性が決定され、結果は、8つの類似体（K14、K15、K17、K18、K19、K23、K24、およびK25）が鉛のコア領域ペンタペプチドよりも活性であることを示しました。K15およびK24のIC（50）値（それぞれIC（50）= 1.79および5.32 nm）は、自然なAST、DIPPU-AST 1（IC（50）= 8 nm）の値よりもさらに低く、両方を示しています。類似体は、Dippu-ast 1よりも優れた活動を持っています。特に、K15は、ほとんどの自然なDippu-astsよりも優れた活動を持っています。予測可能で統計的に意味のあるホログラムの定量的構造活性関係（HQSAR）モデル32のAST類似体（トレーニングセットとして28、テストセットとして4）が取得されました。最終モデルは、強力なASTアナログには、芳香族グループ、適切な長さのリンカー、およびFGLA部分が含まれることを示唆しました。これらの結果は、トレーニングセット化合物に構造的に関連する新しいAST類似体の設計に役立ちます。
Cockroach-type allatostatins (FGLamides) (ASTs) can inhibit the production of juvenile hormone in vitro, and they therefore are regarded as possible insect growth regulator (IGR) candidates for pest control. However, several shortcomings, such as the absence of in vivo effects, rapid degradation, and high production costs, preclude their practical use in pest management. To discover new IGRs, 25 novel analogues of pentapeptide (Y/FXFGLa) were designed and synthesized with different aromatic acids, fatty acids, and dicarboxylic acids as the Y/FX region replacements on the basis of previous results. Their bioactivities in vitro were determined, and the results showed that eight analogues (K14, K15, K17, K18, K19, K23, K24, and K25) were more active than the lead, core region pentapeptide. The IC(50) values of K15 and K24 (IC(50) = 1.79 and 5.32 nM, respectively) were even lower than that of the natural AST, Dippu-AST 1(IC(50) = 8 nM), which indicated both analogues have better activity than Dippu-AST 1; particularly, K15 has better activity than most natural Dippu-ASTs. A predictable and statistically meaningful hologram quantitative structure-activity relationship (HQSAR) model of 32 AST analogues (28 as training sets and 4 as test sets) was obtained. The final model suggested that a potent AST analogue should contain an aromatic group, a linker of appropriate length, and the FGLa portion. These results will be useful in the design of new AST analogues that are structurally related to the training set compounds.
医師のための臨床サポートサービス
ヒポクラ x マイナビのご紹介
無料会員登録していただくと、さらに便利で効率的な検索が可能になります。