新規の抗エストロゲン放射性リガンドの合成（99MTC-TOR-DTPA）

この研究は、乳房腫瘍のイメージングに使用される抗エストロゲン薬誘導体として親水性放射性リガンドを開発することを目的としていました。トレミフェン[tor;4-クロロ-1,2-ジフェニル-1-（4-（2-（n、n-di-メチルアミノ）エトキシ）フェニル）-1-ブテン、クエン酸塩として]由来する材料として選択されました、それは、ヒト乳がんの治療と予防のために抗エストロゲン薬として広く使用されているためです。ジエチレントリアミンペンタ酢酸（DTPA）に付着したTOR、TORは、精製と反応ステップを含む2つの実験的治療によって合成されました。このTOR誘導体の合成、（3Z）-4- {4- [2-（ジメチルアミノ）エトキシ]フェニル} -3,4-ジフェニルBUT-3-EN-1--（2-（2-（））について説明しました[2-（2,6-ジオキソモルホリン-4-イル）エチル]グリシネート（tor-dtpa）、詳細。質量分析により、予想される構造が確認されました。Tor-DTPAは、塩化物質（SNCL（2））を還元剤として使用して、Technetium-99m（（99m）TC）で標識されました。雌のアルビノ・ウィスターラットで生体分布研究が実施されました。高性能液体クロマトグラフィー、放射線電気泳動、薄層クロマトグラフィー、および薄層放射性クロマトグラフィー法を使用して、品質管理、放射能収量、および安定性研究が行われました。合成化された化合物は、in vitroでのテスト期間中の安定性が高い、親水性およびアニオン性であることがわかりました。結果は、特に乳房組織に対して、放射標識化合物がエストロゲン受容体特異性を持っていることを示しています。この化合物を、テクネチウム標識の新しい親水性エストロゲン誘導体ラジオリガンドとして乳房腫瘍のイメージングに使用できる可能性があります。

This study was aimed at developing a hydrophilic radioligand as an antiestrogen drug derivative to be used for imaging breast tumors. Toremifene [TOR; 4-chloro-1,2-diphenyl-1-(4-(2-(N,N-di-methylamino)ethoxy)phenyl)-1-butene, as citrate salt] was selected as the starting material to be derived, since it has been used extensively as an antiestrogen drug for treatment and prevention of human breast cancer. An antiestrogen drug derivative, TOR attached to diethylenetriamine pentaacetic acid (DTPA), was synthesized by two experimental treatments, including a purification and a reaction step. We described the synthesis of this TOR derivative, (3Z)-4-{4-[2-(dimethylamino) ethoxy] phenyl}-3,4-diphenylbut-3-en-1-ylN,N-bis[2-(2,6-dioxomorpholin-4-yl)ethyl]glycinate (TOR-DTPA), in detail. Mass spectroscopy confirmed the expected structures. TOR-DTPA was labeled with technetium-99m ((99m)Tc), using stannous chloride (SnCl(2)) as the reducing agent. Biodistribution studies were performed on female Albino Wistar rats. Quality controls, radiochemical yield, and stability studies were done utilizing high-performance liquid chromatography, radioelectrophoresis, thin-layer chromatography, and thin-layer radiochromatography methods. The synthesized compound was found to be hydrophilic and anionic, with high stability for the duration of the testing period in vitro. The results indicated that the radiolabeled compound has estrogen-receptor specificity, especially for the breast tissue. It is highly possible that this compound could be used for imaging breast tumors as a novel technetium-labeled hydrophilic estrogen derivative radioligand.