膜受容体：リラキシンファミリーペプチド受容体の構造と機能

リラキシンペプチドファミリーのメンバーの受容体は最近発見されており、Gタンパク質共役受容体（GPCR）です。リラキシンおよびインスリン様ペプチド3（INSL3）は、それぞれロイシンリッチレピート含有GPCR（LGRS）LGR7およびLGR8と相互作用します。これらの受容体は、糖タンパク質ホルモン受容体と最も近い類似性を示し、10個のロイシンリッチリピート（LRR）を持つ大きな外部ドメインが含まれていますが、N-にLDLクラスA（LDLA）モジュールがあるため、LGRファミリー（クラスC）のユニークなメンバーです。終端。対照的に、リラキシン-3とINSL5は、それぞれペプチド受容体GPCR135とGPCR142をそれぞれ欠くI型GPCRの別のクラスと相互作用します。これらの受容体は現在、リラキシンファミリーペプチド（RXFP）受容体、RXFP1（LGR7）、RXFP2（LGR8）、RXFP3（GPCR135）、RXFP4（GPCR142）に分類されています。このレビューは、ペプチドと受容体の同定、その発現プロファイルと生理学的役割、およびペプチドと独自の受容体との機能的相互作用の概要を示しています。

The receptors for members of the relaxin peptide family have only recently been discovered and are G-protein-coupled receptors (GPCRs). Relaxin and insulin-like peptide 3 (INSL3) interact with the leucine-rich-repeat-containing GPCRs (LGRs) LGR7 and LGR8, respectively. These receptors show closest similarity to the glycoprotein hormone receptors and contain large ectodomains with 10 leucine-rich repeats (LRRs) but are unique members of the LGR family (class C) as they have an LDL class A (LDLa) module at their N-terminus. In contrast, relaxin-3 and INSL5 interact with another class of type I GPCRs which lack a large ectodomain, the peptide receptors GPCR135 and GPCR142, respectively. These receptors are now classified as relaxin family peptide (RXFP) receptors, RXFP1 (LGR7), RXFP2 (LGR8), RXFP3 (GPCR135) and RXFP4 (GPCR142). This review outlines the identification of the peptides and receptors, their expression profiles and physiological roles and the functional interactions of the peptides with their unique receptors.