5-ビニルアリル-3-ピリジンカルボニトリルのPkctheta阻害剤としての最適化

アナログ8、（e）-2- [6- [（4-メチルピペラジン-1-イル）メチル] C-5のピリジン-2-イルグループを含む3-ピリジネカルボニトリルは、IC（50）値を持っていましたPKCTHETAの阻害のための1.1 nmで、刺激されたマウスT細胞（IC（50）= 34 nm）とヒト全血（IC（50）= 500 nm）の両方でIL-2の産生を強力にブロックしました。

Analog 8, a 3-pyridinecarbonitrile with an (E)-2-[6-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl]vinyl group at C-5, had an IC(50) value of 1.1 nM for the inhibition of PKCtheta and potently blocked the production of IL-2 in both stimulated murine T cells (IC(50)=34 nM) and human whole blood (IC(50)=500 nM).