ベルベリンの腸の吸収と抗糖尿病作用に対するカプラートナトリウムの強化

伝統的な漢方薬で使用されている植物のアルカロイドであるベルベリンは、幅広い薬理学的作用を持っていますが、貧弱な生物学的利用能は臨床使用を制限しています。現在の目的は、ベルベリンの腸の吸収と抗糖尿病作用に対するカプレートナトリウムの効果を観察することでした。in situ、in vitro、およびin vivoモデルを使用して、ベルベリンの腸吸収に対するカプレートナトリウムの効果を観察しました。腸粘膜の形態を測定して、カプレートナトリウムの毒性効果を評価しました。糖尿病モデルを使用して、カプレートナトリウムと同時に誘発されたベルベリンの抗糖尿病効果を評価しました。結果は、小腸におけるベルベリンの吸収が貧弱であり、カプレートナトリウムが小腸のベルベリンの吸収不良を大幅に改善できることを示しました。カプレートナトリウムは、ベルベリンの粘膜から血清への輸送を刺激しました。強化比は、それぞれ十二指腸、腸骨、および回腸で2.08、1.49、および3.4​​9でした。同時投与後、ベルベリンの血漿濃度時間曲線の下の領域は、カプレートナトリウムの非存在下でそれよりも28％増加しました。さらに、ベルベリンとカプレートナトリウムとの同時投与の両方が、空腹時血糖を大幅に減少させ、糖尿病ラットのグルコース耐性を改善する可能性があります（P <0.05）。同時投与群の低血糖効果は非常に強く、グルコース曲線の下の領域は、ベルベリン治療グループと比較して22.5％減少しました（P <0.05）。形態学的分析は、カプレートナトリウムが腸粘膜に有意に有意に有意ではないことを示した。この研究は、カプレートナトリウムが腸内のベルベリンの吸収を大幅に促進し、深刻な粘膜損傷なしに抗糖尿病効果を高めることができることを示しています。

Berberine, a plant alkaloid used in traditional Chinese medicine, has a wide spectrum of pharmacological actions, but the poor bioavailability limits its clinical use. The present aim was to observe the effects of sodium caprate on the intestinal absorption and antidiabetic action of berberine. The in situ, in vitro, and in vivo models were used to observe the effect of sodium caprate on the intestinal absorption of berberine. Intestinal mucosa morphology was measured to evaluate the toxic effect of sodium caprate. Diabetic model was used to evaluate antidiabetic effect of berberine coadministered with sodium caprate. The results showed that the absorption of berberine in the small intestine was poor and that sodium caprate could significantly improve the poor absorption of berberine in the small intestine. Sodium caprate stimulated mucosal-to-serosal transport of berberine; the enhancement ratios were 2.08, 1.49, and 3.49 in the duodenum, jejunum, and ileum, respectively. After coadministration, the area under the plasma concentration-time curve of berberine was increased 28% than that in the absence of sodium caprate. Furthermore, both berberine and coadministration with sodium caprate orally could significantly decrease fasting blood glucose and improve glucose tolerance in diabetic rats (P < 0.05). The hypoglycemic effect of coadministration group was remarkably stronger, and the areas under the glucose curves was decreased 22.5%, compared with berberine treatment group (P < 0.05). Morphologic analysis indicated that sodium caprate was not significantly injurious to the intestinal mucosa. The study demonstrates that sodium caprate could significantly promote the absorption of berberine in intestine and enhance its antidiabetic effect without any serious mucosal damage.