V36Cの特性評価、C型肝炎ウイルス（HCV）耐性を付与する新規アミノ酸置換、Telaprevir、HCVプロテアーゼの強力なペプチド菌模倣阻害剤であるTelaprevirに対する耐性

C型肝炎ウイルスプロテアーゼのペプチド模倣阻害剤であるTelaprevirに中程度の耐性を付与する新しい置換を特徴づけました。V36Cは、Telaprevir 50％阻害濃度の4.0倍の増加を酵素アッセイに与え、レプリコンモデルの9.5倍の増加を授与しました。V36Cを抱えるレプリコンのレプリケーション容量は、野生型プロテアーゼのレプリコン容量に近いものでした。この症例は、プロテアーゼ阻害剤に対するC型肝炎ウイルス耐性の複雑さを強調しています。

We characterized a novel substitution conferring moderate resistance to telaprevir, a peptidomimetic inhibitor of hepatitis C virus protease. V36C conferred a 4.0-fold increase in the telaprevir 50% inhibitory concentration in an enzyme assay and a 9.5-fold increase in the replicon model. The replication capacity of a replicon harboring V36C was close to that of the wild-type protease. This case emphasizes the complexity of hepatitis C virus resistance to protease inhibitors.