長時間作用型注射可能な抗精神病薬：オランザピンパモエートに焦点を当てます

統合失調症患者の薬の非補助は引き続き重大な問題であり、成功した治療結果を脅かしています。薬物の非順守は、症状の悪化、より頻繁な緊急治療室への訪問、再入院、再発など、否定的な結果に関連していることがよくあります。抗精神病薬の長時間作用型注射剤（LAI）型により、非遵守の迅速な識別が可能になり、患者が毎日薬を服用する必要性がなくなり、順守がある程度増加します。Eli Lillyは、米国市場向けにFDAによって最近承認され、ここでレビューされるオランザピン、オランザピンパモエートの長時間作用型のデポ製剤を開発しました。オランザピンLAIは、急性統合失調症患者では2週間ごとに210 mg、2週間ごとに300 mg、4週間ごとに4週間ごとに405 mg、2週間ごとに150 mg、2週間ごとに300 mg、405で405 mgで405 mgで効果的な抗精神病薬であるように見えます。安定した患者の維持治療のために4週間ごとにMG。経口補給は必要ないように思われますが、特にリスペリドンLAIで必要なLAIによる治療の開始時にはそうではありません。その有効性は、一般に、対応する用量で経口オランザピンで見られる有効性に匹敵します。副作用プロファイルは、錐体外路症状の割合、プロラクチンの上昇、心血管副作用を含むが、重大な代謝効果を含む、経口オランザピンで観察される副作用にも匹敵します。後者には、有意な体重増加、脂質異常、グルコース調節不全が含まれます。注射部位の有害事象は全体的に軽度ですが、最も重大な深刻な有害事象は、注射後のせん妄鎮静症候群（PDSS）です。まれですが、この症候群はオランザピンLAIの不注意な血管内注射に起因し、オランザピン過剰摂取型の症状を引き起こす可能性があります。したがって、オランザピンLAIは、医療従事者が少なくとも3時間、注射後の観察期間が利用できる設定で訓練を受けた人員によって管理される必要があります。オランザピンLAIの全体的な使用は、おそらくPDSSイベントの可能性によって制限されるでしょう。経口オランザピンに対して良好な反応の既往があり、適切なメンタルヘルスデリバリーの設定が利用可能であれば、その使用の適切な兆候を提示する可能性があります。

Medication non-adherence in patients with schizophrenia continues to be a significant problem and threatens successful treatment outcomes. Medication non-adherence is often associated with negative consequences, including symptom exacerbation, more frequent emergency room visits, re-hospitalizations and relapse. Long-acting injectable (LAI) forms of antipsychotics allow for rapid identification of non-adherence, obviate the need for the patient to take the medication on a daily basis and increase adherence to some significant degree. Eli Lilly has developed a long-acting depot formulation of olanzapine, olanzapine pamoate, which has recently been approved by the FDA for the US market, and which will be reviewed here. Olanzapine LAI appears to be an effective antipsychotic at dosages of 210 mg every 2 weeks, 300 mg every 2 weeks and 405 mg every 4 weeks in patients with acute schizophrenia, and at 150 mg every 2 weeks, 300 mg every 2 weeks and at 405 mg every 4 weeks for the maintenance treatment of stable patients. Oral supplementation appears not to be needed, particularly not at the onset of treatment with the LAI as is necessary with risperidone LAI. Its efficacy is in general comparable to the efficacy seen with oral olanzapine at a corresponding dose. The side effect profile is also comparable to the side effects observed with oral olanzapine, including lower rates of extrapyramidal symptoms, prolactin elevation and cardiovascular side effects, but significant metabolic effects. The latter include significant weight gain, lipid abnormalities and glucose dysregulation. While the injection site adverse events are overall mild, the most significant serious adverse event is the post-injection delirium sedation syndrome (PDSS). While rare, this syndrome results from inadvertent intravascular injection of olanzapine LAI and can cause a range of olanzapine overdose-type of symptoms. Olanzapine LAI needs therefore to be administered by trained personnel in settings where a post-injection observation period for at least 3 hours by medical personnel is available. The overall use of olanzapine LAI will probably be limited by the possibility of a PDSS event. Patients who have a history of good response to oral olanzapine and are in need of assured medication administration may present a good indication for its use, provided that the appropriate mental health delivery setting is available.