チオフェノラートブリッジされた異核アレーンルテニウム複合体：非常に細胞毒性抗がん剤の新しいファミリー

タイプの新しいカチオン性ディルテニウム錯体[（arene）（2）ru（2）（sph）（3）]（+）、areneはc（6）h（6）、p-（i）prc（6）h（4）me、c（6）me（6）、c（6）h（5）r、ここでr =（ch（2））（n）oc（o）c（6）h（4）-p-o（ch（2））（6）ch（3）または（ch（2））（n）oc（o）ch = chc（6）h（4）-p-och（3）およびn = 2または4、対応する前駆体[（arene）rucl（2）]（2）およびチオフェノールの反応から得られ、塩化物塩として分離されます。複合体は、分光法と[（6）H（6））（2）ru（2）（sph）（3）]（+）の固体状態構造によって完全に特徴付けられており、ヘキサフルオリン酸塩として結晶化されています。単結晶X線回折によって確立されています。複合体は、ヒト卵巣癌細胞（細胞株A2780およびA2780CISR）に対して非常に細胞毒性があり、IC（50）の値は層状範囲にあります。比較すると、類似のトリシドロキシチオフェノラート化合物[（arene）（2）ru（2）（s-p-c（6）h（4）oh）（3）] cl（50）値は細胞毒性がはるかに少ない。したがって、アレンルテニウム錯体の抗増殖効果の増加は、3つのチオラート橋にフェニルまたはトルイル置換基の存在によるものであるように思われます。

New cationic diruthenium complexes of the type [(arene)(2)Ru(2)(SPh)(3)](+), arene being C(6)H(6), p-(i)PrC(6)H(4)Me, C(6)Me(6), C(6)H(5)R, where R = (CH(2))(n)OC(O)C(6)H(4)-p-O(CH(2))(6)CH(3) or (CH(2))(n)OC(O)CH=CHC(6)H(4)-p-OCH(3) and n = 2 or 4, are obtained from the reaction of the corresponding precursor [(arene)RuCl(2)](2) and thiophenol and isolated as their chloride salts. The complexes have been fully characterised by spectroscopic methods and the solid state structure of [(C(6)H(6))(2)Ru(2)(SPh)(3)](+), crystallised as the hexafluorophosphate salt, has been established by single crystal X-ray diffraction. The complexes are highly cytotoxic against human ovarian cancer cells (cell lines A2780 and A2780cisR), with the IC(50) values being in the submicromolar range. In comparison the analogous trishydroxythiophenolato compounds [(arene)(2)Ru(2)(S-p-C(6)H(4)OH)(3)]Cl (IC(50) values around 100 μM) are much less cytotoxic. Thus, it would appear that the increased antiproliferative effect of the arene ruthenium complexes is due to the presence of the phenyl or toluyl substituents at the three thiolato bridges.