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Chemical communications (Cambridge, England)2010Nov28Vol.46issue(44)

炭酸脱水酵素 II 活性部位内で観察される選択的疎水性ポケット結合は、さまざまな 4-置換ウレイド-ベンゼンスルホンアミドに対応し、阻害剤の効力と相関します。

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文献タイプ:
  • Journal Article
概要
Abstract

炭酸脱水酵素(CA、EC 4.2.1.1)IIに対する阻害活性を示す4-置換 - ベンゼンスルホンアミド3.3-226 nmの間のIIは、酵素と複合的に結晶化されました。酵素の異なる疎水性ポケットにおける阻害剤の足場間の疎水性相互作用が観察され、これらの誘導体の多様な阻害範囲を説明しました。

炭酸脱水酵素(CA、EC 4.2.1.1)IIに対する阻害活性を示す4-置換 - ベンゼンスルホンアミド3.3-226 nmの間のIIは、酵素と複合的に結晶化されました。酵素の異なる疎水性ポケットにおける阻害剤の足場間の疎水性相互作用が観察され、これらの誘導体の多様な阻害範囲を説明しました。

4-Substituted-ureido benzenesulfonamides showing inhibitory activity against carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) II between 3.3-226 nM were crystallized in complex with the enzyme. Hydrophobic interactions between the scaffold of the inhibitors in different hydrophobic pockets of the enzyme were observed, explaining the diverse inhibitory range of these derivatives.

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