ヒトシトクロムP450：CYP3A4によるテストステロンの代謝とケトコナゾールによる阻害

このユニットは、テストステロンを特定の基質として使用したCYP3A4活性を測定し、テストステロン酸化の選択的阻害剤としてケトコナゾールを使用したCYP3A4阻害を測定する方法について説明しています。CYP3A4は、ヒト肝臓ミクロソーム（総CYPの約40％）で最も重要で最も豊富な薬物代謝CYPアイソフォームの1つであり、最も広い基質特異性を持っています。CYP3A4がその代謝に関与しているかどうかを判断することが重要です。

This unit describes methods for measuring CYP3A4 activity using testosterone as a specific substrate, and for measuring CYP3A4 inhibition using ketoconazole as a selective inhibitor of testosterone oxidation. CYP3A4 is one of the most important and most abundant drug-metabolizing CYP isoforms in human liver microsomes (∼40% of total CYP), and it has the broadest substrate specificity. It is important to determine whether CYP3A4 is involved in its metabolism.