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Current opinion in drug discovery & development20100101Vol.13issue(6)

薬学的に関連するヘテロサイクルの合成のためのピクタースピングラー反応

,
PMID:21061230DOI:
文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
  • Review
概要
Abstract

生物学的に活性な複素環型足場の合成は、現代の合成化学の重要な課題の1つです。約1世紀で知られているPictet-Spengler(PS)反応は、特に人気のある環化法のままです。このレビューでは、アルカロイドとテトラヒドロイソキノリンとテトラヒドロ-β-カルボリンの生物学的に活性な類似体の全合成におけるPS反応の最近の応用について説明します。さまざまな異種分配足場の合成におけるPS環化の有用性も説明されています。

生物学的に活性な複素環型足場の合成は、現代の合成化学の重要な課題の1つです。約1世紀で知られているPictet-Spengler(PS)反応は、特に人気のある環化法のままです。このレビューでは、アルカロイドとテトラヒドロイソキノリンとテトラヒドロ-β-カルボリンの生物学的に活性な類似体の全合成におけるPS反応の最近の応用について説明します。さまざまな異種分配足場の合成におけるPS環化の有用性も説明されています。

The synthesis of biologically active heterocyclic scaffolds is one of the significant challenges of modern synthetic chemistry. The Pictet-Spengler (PS) reaction, known for approximately a century, remains a particularly popular cyclization method. This review describes recent applications of the PS reaction in the total synthesis of alkaloids and biologically active analogs of tetrahydroisoquinoline and tetrahydro-β-carboline. The utility of PS cyclization in the synthesis of a range of heterocyclic scaffolds is also described.

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