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Basic & clinical pharmacology & toxicology2011May01Vol.108issue(5)

Sophora flavescens aitに由来するキノリジジンアルカロイドのin vitro抗腫瘍活性

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文献タイプ:
  • Journal Article
  • Research Support, Non-U.S. Gov't
概要
Abstract

Sophora Flavescens Aitの乾燥した根。(SF)は、癌患者を治療するために、さまざまな中国のハーブ製剤で長い間使用されてきました。アルカロイドは、主要な活性成分としてSFに存在することが一般的に知られています。ここでは、ソフォリジン、脱骨、ソフォカルピン、マトリン、オキシマトリン、サイトジンを含む6つの特徴づけられたSF由来キノリジジンアルカロイドのうち、アロペリンが、ヒト癌細胞株に対して最も強力なin vitroでの細胞毒性活性を発揮し、オキシマトリンは選択的な抗カンサー活性を示したことを報告します。肝細胞癌HEPG2細胞に対して。DNAの断片化とPARP切断の分析により、48時間の帯状疱疹治療がHL-60細胞でアポトーシスを誘導したことが明らかになりました。さらに、卵形液液のオートファジー形成も、帯状疱疹にさらされたHL-60細胞で観察されました。これらの結果は、アロペリンがSFの抗癌特性への新しい貢献者である可能性を示唆しています。

Sophora Flavescens Aitの乾燥した根。(SF)は、癌患者を治療するために、さまざまな中国のハーブ製剤で長い間使用されてきました。アルカロイドは、主要な活性成分としてSFに存在することが一般的に知られています。ここでは、ソフォリジン、脱骨、ソフォカルピン、マトリン、オキシマトリン、サイトジンを含む6つの特徴づけられたSF由来キノリジジンアルカロイドのうち、アロペリンが、ヒト癌細胞株に対して最も強力なin vitroでの細胞毒性活性を発揮し、オキシマトリンは選択的な抗カンサー活性を示したことを報告します。肝細胞癌HEPG2細胞に対して。DNAの断片化とPARP切断の分析により、48時間の帯状疱疹治療がHL-60細胞でアポトーシスを誘導したことが明らかになりました。さらに、卵形液液のオートファジー形成も、帯状疱疹にさらされたHL-60細胞で観察されました。これらの結果は、アロペリンがSFの抗癌特性への新しい貢献者である可能性を示唆しています。

The dry root of Sophora flavescens Ait. (SF) has long been used in a variety of Chinese herbal formulations to treat patients with cancer. Alkaloids are commonly known to present in SF as main active constituents. Here, we report that among the six characterized SF-derived quinolizidine alkaloids including sophoridine, aloperine, sophocarpine, matrine, oxymatrine and cytisine, aloperine exerted the most potent in vitro cytotoxic activity against the human cancer cell lines and oxymatrine exhibited selective anti-cancer activity against hepatocellular carcinoma HepG2 cells. Analysis of DNA fragmentation and PARP cleavage revealed that aloperine treatment for 48 hr induced apoptosis in HL-60 cells. In addition, autophagic formation of acidic vacuole was also observed in HL-60 cells exposed to aloperine. These results suggest that aloperine may be a novel contributor to the anti-cancer properties of SF.

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