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この研究の目的は、イヌリン、その表面活性誘導体(INUTEC®SP1)、およびポリビニルピロリドン(PVP)の適用性を、脂肪油の範囲の溶解速度を改善するための高薬物負荷固体分散液(SDS)のキャリアとして比較することでした。薬物(ジアゼパム、フェノフィブラート、リトナビル、およびエファビレンツ)。SDSは、スプレーフリーズ乾燥により調製されました。走査型電子顕微鏡検査により、得られたサンプルは非常に多孔質球状粒子であることが示されました。調節された微分走査熱量測定は、これらのキャリアに組み込まれた薬物が完全または部分的にアモルファスであることを示しました。さまざまなキャリアの溶液への薬物の溶解度は、順序で増加しました:イヌリン2.3 kDa <PVP K30≪INUTEC®SP1。SD錠剤の溶解挙動が評価されました。INUTEC®SP1ベースのSDタブレットは、PVPおよびInulinベースのSDタブレットが続く最高の性能を示しました。INUTEC®SP1ベースのSDSからの薬物の優れた溶解挙動は、その表面活性性に起因する可能性があります。さらに、INUTEC®SP1ベースのSD錠剤は、3か月間、20°C/45%相対湿度(RH)および40°C/75%RHで良好な身体的安定性を示しました。
この研究の目的は、イヌリン、その表面活性誘導体(INUTEC®SP1)、およびポリビニルピロリドン(PVP)の適用性を、脂肪油の範囲の溶解速度を改善するための高薬物負荷固体分散液(SDS)のキャリアとして比較することでした。薬物(ジアゼパム、フェノフィブラート、リトナビル、およびエファビレンツ)。SDSは、スプレーフリーズ乾燥により調製されました。走査型電子顕微鏡検査により、得られたサンプルは非常に多孔質球状粒子であることが示されました。調節された微分走査熱量測定は、これらのキャリアに組み込まれた薬物が完全または部分的にアモルファスであることを示しました。さまざまなキャリアの溶液への薬物の溶解度は、順序で増加しました:イヌリン2.3 kDa <PVP K30≪INUTEC®SP1。SD錠剤の溶解挙動が評価されました。INUTEC®SP1ベースのSDタブレットは、PVPおよびInulinベースのSDタブレットが続く最高の性能を示しました。INUTEC®SP1ベースのSDSからの薬物の優れた溶解挙動は、その表面活性性に起因する可能性があります。さらに、INUTEC®SP1ベースのSD錠剤は、3か月間、20°C/45%相対湿度(RH)および40°C/75%RHで良好な身体的安定性を示しました。
The aim of this study was to compare the applicability of inulin, its surface-active derivative (Inutec® SP1), and polyvinylpyrrolidone (PVP) as carriers in high drug load solid dispersions (SDs) for improving the dissolution rate of a range of lipophilic drugs (diazepam, fenofibrate, ritonavir, and efavirenz). The SDs were prepared by spray freeze-drying. Scanning electron microscopy showed that the obtained samples were highly porous spherical particles. Modulated differential scanning calorimetry showed that the drugs incorporated in these carriers were fully or partially amorphous. The solubility of the drugs in solutions of the different carriers was increased in an order: inulin 2.3 kDa < PVP K30 ≪ Inutec® SP1. The dissolution behavior of SD tablets was evaluated. Inutec® SP1-based SD tablets showed the best performance followed by PVP- and inulin-based SD tablets. The superior dissolution behavior of the drugs from Inutec® SP1-based SDs could be ascribed to its surface-active nature. In addition, Inutec® SP1-based SD tablets gave good physical stability at 20 °C/45% relative humidity (RH) and 40 °C/75% RH for 3 months.
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