Nebivolol：内皮に優しい選択的β1-アドレナリン受容体ブロッカー

ネビボロールは、非常に選択的なβ1-アドレナリン受容体遮断薬であり、内皮の一酸化窒素シンターゼを刺激し、反応性酸素種（ROS）を除去します。これらの特性は、従来のβ遮断薬と比較してネビボロールを寄付し、高血圧、慢性心不全、およびおそらく他の心血管疾患の治療のための好ましい血行動態プロファイルを備えています。ネビボロールは、d-およびL異性体のラセミ混合物です。そのβ1拮抗特性は主にD-ネビボロールに存在しますが、両方の異性体は、β2-またはβ3-アドレナリン受容体に結合した後、内皮からNOの放出を増加させることができます。後者の作用により、血管拡張が生じ、血管抵抗が低下します。ネビボロールはまた、フリーラジカルとの直接的な相互作用により、受容体に依存しない方法でROSを除去します。ROS Nebivololを除去することにより、酸化ストレスを減らすだけでなく、バイオアベイラビリティも増加させません。内皮一酸化窒素シンターゼ - ネビボロール作用の誘惑およびROSの除去効果は、そのβ1拮抗作用に加えて心血管保護を提供します。

Nebivolol is a highly selective β1-adrenoceptor blocker, which also stimulates endothelial nitric oxide synthase and scavenges reactive oxygen species (ROS). These characteristics endow nebivolol, compared with conventional β-blockers, with a favorable hemodynamic profile for the treatment of hypertension, chronic heart failure, and possibly other cardiovascular diseases. Nebivolol is a racemic mixture of d- and l-isomers. Its β1-antagonistic properties reside primarily with d-nebivolol although both isomers are capable of increasing the release of NO from the endothelium after binding to β2- or β3-adrenergic receptors. The latter action results in vasodilatation and reduced vascular resistance. Nebivolol also scavenges ROS in a receptor-independent manner by direct interaction with free radicals. By scavenging ROS nebivolol not only reduces oxidant stress but also augments NO bioavailability. The endothelial nitric oxide synthase -stimulating and ROS scavenging effects of nebivolol act synergistically to provide cardiovascular protection in addition to its β1-antagonistic action.