修正された放出を備えた多粒子錠剤の製剤のためのκ-カラギーナンペレットの適合性

κ-カラギーナンは、製剤が高い堅牢性と迅速な崩壊を伴う新規ペレット化補助補助剤であり、非分解微結晶セルロースペレットからのマトリックス様放射とは異なり、迅速な薬物放出につながります。錠剤へのペレットの圧縮は費用対効果が高いです。コーティングされたκ-カラギーナンペレットを使用して多粒子錠剤を処方する可能性を調査しました。酸、すなわちビサコディルおよびκ-カラギーナンまたはMCCを含む非常に可溶性薬物を含むペレットは、コリコート（®）MAE 30 DPとEUDRAGIT（®）NE 30 Dの混合物で腸内でコーティングされ、珪質マイクロストラリンセルロゾースを使用して圧縮して圧縮した埋め込みパウダーとして。薬物放出に対するコーティングレベル、ペレットコアの種類、圧縮力、パンチ構成の効果が研究されました。使用される圧縮圧力に関係なく、酸段階で適切な耐性を持つ複数拡張型錠剤を得るには、κ-カラギーナンペレットの十分なコーティングの厚さが必要でした。κ-カラギーナンペレットとその錠剤は、中性段階で薬物の80％以上を放出したが、MCCペレットとその錠剤から放出されたのは約20〜24％のみでした。使用されるパンチの種類（長方形または丸）は、準備された錠剤からの薬物放出に大きな影響を与えませんでした。さらに、モデル薬としてテオフィリンを含むκ-カラギーナンペレットで十分な長期放出特性が得られ、Kollicoat（®）Irを使用してKollicoat（®）sr 30 Dでコーティングされました。ペレット化補助剤としてMCCを使用して処方されたテオフィリンペレットの場合、より低いコーティングレベルとより多くの孔子の前者が必要でした。両方のコーティングされたペレット製剤の持続的な放出特性は、異なる圧縮圧力での圧縮後に維持されました。

κ-Carrageenan is a novel pelletisation aid with high formulation robustness and quick disintegration leading to fast drug release unlike the matrix-like release from non-disintegrating microcrystalline cellulose pellets. Compression of pellets into tablets is cost effective. The feasibility of formulating multiparticulate tablets with coated κ-carrageenan pellets was investigated. Pellets containing a highly soluble drug in acid, namely bisacodyl and κ-carrageenan or MCC as pelletisation aid were prepared, enteric coated with a mixture of Kollicoat(®) MAE 30 DP and Eudragit(®) NE 30 D and compressed using silicified microcrystalline cellulose as embedding powder. The effect of coating level, type of pellet core, compression force and punch configurations on drug release were studied. A sufficient coating thickness for κ-carrageenan pellets was necessary to obtain multiparticulate tablets with adequate resistance in the acid stage regardless of the compression pressure used. While κ-carrageenan pellets and their tablets released over 80% of the drug during the neutral stage only about 20-24% was released from MCC pellets and their tablets. The type of punches used (oblong or round) did not significantly influence the drug release from the prepared tablets. Moreover, sufficient prolonged release properties were obtained with κ-carrageenan pellets containing theophylline as a model drug and coated with Kollicoat(®) SR 30 D using Kollicoat(®) IR as pore former. A lower coating level and higher amount of pore former were needed in case of theophylline pellets formulated with MCC as pelletisation aid. The sustained release properties of both coated pellet formulations were maintained after compression at different compression pressures.