ポリ（ε-カプロラクトン） - ポリ（エチレングリコール） - ポリ（ε-カプロラクトン）で移植されたニコチン酸およびP-アミノベンゾ酸を使用したポリマーおよびナノ粒子特性の調査

この研究では、ニコチン酸とp-アミノベンゾ酸（PABA）のポリ（ε-カプロラクトン） - ポリ（エチレングリコール） - ポリ（ε-カプロラクトン）への移植は、Huisgenの1,3双極子様cyCycloadditionによって行われました。Click Chemistryとして。グラフトに使用された濃度は、カプロイルユニットに関して0.10、0.20、および0.30モル比でした。グラフトされたコポリマーは、NMR、GPC、およびFT-IRによって確認されているように、すべての比率で正常に得られました。DSCの結果によると、これらの移植コポリマーの多型は、タイプと移植化合物の量に応じて、ほとんど半結晶からアモルファスに変化しました。TGAサーモグラムは、元のコポリマーと比較して、移植された共重合体の異なる熱安定性を示しました。Huvecモデルによると、細胞毒性は、移植されたナノ粒子の毒性が移植ユニットのモル比とともに増加したことを示唆しています。ニコチン酸とPABAの間の分子構造の違いにより、移植されたコポリマーナノ粒子の物理化学的特性（粒子サイズと表面電荷）は実質的に異なっていました。移植ユニットのモル比が増加すると、空白ナノ粒子の粒子サイズが増加する傾向があり、グラフトされたコポリマーの疎水性フラグメントの増加に起因します。イブプロフェンは、移植されたコポリマーとロードされた薬物との相互作用を評価するためのモデル薬として選択されました。イブプロフェンの負荷後、両方のグラフトコポリマーの負荷ナノ粒子の粒子サイズは、空白ナノ粒子の粒子サイズと比較して増加しました。ニコチン酸とPABAグラフト共重合体ナノ粒子間の負荷能力の有意な違いが明確に示されました。これは、水素結合相互作用、π-πスタッキング相互作用、立体障害など、各グラフト化合物とイブプロフェン間の異なる互換性の結果である可能性が高いです。

In this study, the grafting of nicotinic acid and p-aminobenzoic acid (PABA) onto poly(ε-caprolactone)-poly(ethylene glycol)-poly(ε-caprolactone) was performed by Huisgen's 1,3-dipolar cycloaddition, also known as click chemistry. Concentrations used for grafting were 0.10, 0.20, and 0.30 molar ratios with respect to caproyl units. The grafted copolymers were successfully obtained at all ratios as confirmed by NMR, GPC, and FT-IR. According to the DSC results, the polymorphisms of these grafted copolymers were mostly changed from semicrystalline to amorphous depending on the type and the amount of grafting compounds. TGA thermograms showed different thermal stabilities of the grafted copolymers compared to the original copolymers. Cytotoxicity results from HUVEC models suggested that the toxicity of grafted nanoparticles increased with the molar ratios of grafting units. Due to differences in molecular structure between nicotinic acid and PABA, physicochemical properties (particle size and surface charge) of grafted copolymer nanoparticles were substantially different. With increasing molar ratio of the grafting units, the particle size of blank nanoparticles tended to increase, resulting from an increase in the hydrophobic fragments of the grafted copolymer. Ibuprofen was chosen as a model drug to evaluate the interaction between grafted copolymers and loaded drug. After ibuprofen loading, the particle size of the loaded nanoparticles of both grafted copolymers increased compared to that of the blank nanoparticles. Significant differences in loading capacity between nicotinic acid and PABA grafted copolymer nanoparticles were clearly shown. This is most likely a result of different compatibility between each grafting compound and ibuprofen, including hydrogen bond interaction, π-π stacking interaction, and steric hindrance.