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Gタンパク質共役受容体GPR81、GPR109A、およびGPR109Bは、有意な配列相同性を共有し、それぞれがクラスター化された遺伝子によってエンコードされている小さなグループを形成します。近年、3つの受容体すべての内因性リガンドが報告されています。これらの内因性リガンドは、それらがヒドロキシカルボン酸代謝物であると共通しているため、この受容体ファミリーをヒドロキシカルボン酸（HCA）受容体と呼ぶことを提案しました。HCA（1）受容体（GPR81）は、2-ヒドロキシプロパン酸（乳酸）、HCA（2）受容体（GPR109A）によって活性化されます。）受容体（GPR109B）は、β酸化中間体3-ヒドロキシ - オクタン酸によって活性化されます。HCA（1）およびHCA（2）受容体はほとんどの哺乳類種で見られますが、HCA（3）受容体は高霊長類にのみ存在します。3つの受容体は、脂肪細胞で発現し、脂肪細胞の抗リポリティス効果を媒介するG（I）型Gタンパク質と結合されるという共通点があります。HCA（2）およびHCA（3）受容体は、さまざまな免疫細胞でも発現しています。HCA（2）は、抗脂質脂質療法薬ニコチン酸（ナイアシン）および関連化合物の受容体であり、主にHCA（2）およびHCA（3）受容体を標的とする合成リガンドが増えています。この記事の目的は、HCAの発見と薬理学的特性に関する概要を説明し、国際基礎臨床薬理学（IUPHAR）が推奨する命名法を導入することです。また、この受容体ファミリーとその生理学的役割と治療の可能性に関するオープンな質問についても説明します。
Gタンパク質共役受容体GPR81、GPR109A、およびGPR109Bは、有意な配列相同性を共有し、それぞれがクラスター化された遺伝子によってエンコードされている小さなグループを形成します。近年、3つの受容体すべての内因性リガンドが報告されています。これらの内因性リガンドは、それらがヒドロキシカルボン酸代謝物であると共通しているため、この受容体ファミリーをヒドロキシカルボン酸（HCA）受容体と呼ぶことを提案しました。HCA（1）受容体（GPR81）は、2-ヒドロキシプロパン酸（乳酸）、HCA（2）受容体（GPR109A）によって活性化されます。）受容体（GPR109B）は、β酸化中間体3-ヒドロキシ - オクタン酸によって活性化されます。HCA（1）およびHCA（2）受容体はほとんどの哺乳類種で見られますが、HCA（3）受容体は高霊長類にのみ存在します。3つの受容体は、脂肪細胞で発現し、脂肪細胞の抗リポリティス効果を媒介するG（I）型Gタンパク質と結合されるという共通点があります。HCA（2）およびHCA（3）受容体は、さまざまな免疫細胞でも発現しています。HCA（2）は、抗脂質脂質療法薬ニコチン酸（ナイアシン）および関連化合物の受容体であり、主にHCA（2）およびHCA（3）受容体を標的とする合成リガンドが増えています。この記事の目的は、HCAの発見と薬理学的特性に関する概要を説明し、国際基礎臨床薬理学（IUPHAR）が推奨する命名法を導入することです。また、この受容体ファミリーとその生理学的役割と治療の可能性に関するオープンな質問についても説明します。
The G-protein-coupled receptors GPR81, GPR109A, and GPR109B share significant sequence homology and form a small group of receptors, each of which is encoded by clustered genes. In recent years, endogenous ligands for all three receptors have been described. These endogenous ligands have in common that they are hydroxy-carboxylic acid metabolites, and we therefore have proposed that this receptor family be named hydroxy-carboxylic acid (HCA) receptors. The HCA(1) receptor (GPR81) is activated by 2-hydroxy-propanoic acid (lactate), the HCA(2) receptor (GPR109A) is a receptor for the ketone body 3-hydroxy-butyric acid, and the HCA(3) receptor (GPR109B) is activated by the β-oxidation intermediate 3-hydroxy-octanoic acid. HCA(1) and HCA(2) receptors are found in most mammalian species, whereas the HCA(3) receptor is present only in higher primates. The three receptors have in common that they are expressed in adipocytes and are coupled to G(i)-type G-proteins mediating antilipolytic effects in fat cells. HCA(2) and HCA(3) receptors are also expressed in a variety of immune cells. HCA(2) is a receptor for the antidyslipidemic drug nicotinic acid (niacin) and related compounds, and there is an increasing number of synthetic ligands mainly targeted at HCA(2) and HCA(3) receptors. The aim of this article is to give an overview on the discovery and pharmacological characterization of HCAs, and to introduce an International Union of Basic and Clinical Pharmacology (IUPHAR)-recommended nomenclature. We will also discuss open questions regarding this receptor family as well as their physiological role and therapeutic potential.
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