コンプリトールATO 888ベースのマトリックス錠剤からの結腸標的メサラミンのin vitro制御放出

メサラミンの制御された放出マトリックス定式化は、24時間の放出プロファイルを実現するために設計および開発されました。Compritol 888 ATO（Glyceryl Behenate）を使用して、メサラミンの放出を制御する不活性マトリックス形成剤として使用して、固体分散液を含む製剤顆粒を調査しました。多糖類であるペクチンは、結腸標的のための細菌依存性ポリマーとして使用されました。これらの製剤用のマトリックス錠剤は、直接圧縮によって調製され、それらのin vitro放出テストが実行されました。3（2）フルファクタリシャル設計は、2（Q（2））、16で放出された独立変数およびパーセンテージ薬物として、グリセリルベニエート（x（1））とペクチン（x（2））の量を摂取することにより、最適化に使用されました。（q（16））および24（q（24））hに従属変数として。マトリックス錠剤の製剤からの薬物放出は24時間以上続きました。錠剤表面と断面の画像は、マトリックス内の形成された毛穴とチャネルを示す走査型電子顕微鏡で特徴付けられました。これらは、内側の埋め込み薬の放出経路を提供する可能性があります。ワックス状のマトリックスへの多糖ペクチンの共生は、錠剤を結腸にターゲットにする上で意味のある役割を果たしました。新規製剤からの薬物放出は、拡散制御メカニズムに起因する可能性があります。完全な要因設計の結果は、最適な量のCompritol ATO 888と大量のペクチンが、結腸の標的化と投与量からメサラミンの制御された放出を好むことを示しています。

A controlled release matrix formulation for mesalamine was designed and developed to achieve a 24 h release profile. Using compritol 888 ATO (glyceryl behenate) as an inert matrix-forming agent to control the release of mesalamine, formulation granules containing the solid dispersions were investigated. Pectin, a polysaccharide, was used as bacterial dependent polymer for colon targeting. The matrix tablets for these formulations were prepared by direct compression and their in vitro release tests were carried out. A 3(2) full factorial design was used for optimization by taking the amounts of glyceryl behenate (X(1)) and pectin (X(2)) as independent variables and percentage drug released at 2 (Q(2)), 16 (Q(16)) and 24 (Q(24)) h as dependent variables. Drug release from the matrix tablets formulations lasted for over 24 h. Images of the tablet surface and cross-section were characterized by scanning electron microscopy to show the formed pores and channels in the matrices. These may provide the release pathway for the inner embedded drugs. The co-mixing of polysaccharide pectin, into the waxy matrices played a meaningful role in targeting the tablets to colon. The drug release from the novel formulation may be attributed to the diffusion-controlled mechanism. The results of the full factorial design indicated that an optimum amount of compritol ATO 888 and a high amount of pectin favors the colon targeting and controlled release of mesalamine from dosage form.