子猫室におけるカテコールアミンの変体性効果の予備のベータアドレナリン受容体について

子猫の心臓の心室膜のベータアドレナリン受容体は、（ - ）-3H-プロプラノロール（結合定数6nm）で可逆的に標識されました。バウンド（ - ） - 3H-プロパノロールに、ベータアドレナリン受容体ブロッキング剤とカテコールアミンを変位させました。ブロッカーの変位定数Kd（m）は、乳頭筋におけるカテコールアミンの変位性効果の拮抗作用から得られた定数KBと同じ大きさでした。しかし、カテコールアミンのKDは、濃度よりも2桁大きく、最大の変調効果の半分を引き起こし、大規模な予備のベータアドレナリン受容体容量を示しています。

Beta-Adrenoceptors of ventricular membranes of kitten heart were labelled reversibly with (--)-3H-propranolol (binding constant 6nM). Bound (--)-3H-propranolol was displaced with beta-adrenoceptor blocking agents and catecholamines. Displacement constants KD(M) of the blockers were of the same of magnitude as their constants KB obtained from the antagonism of inotropic effects of catecholamines in papillary muscles. KD's of catecholamines were, however, 2 orders of magnitude larger than concentrations causing half maximal inotropic effects, indicating large spare beta-adrenoceptor capacity.