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背景：リスペリドンは、強力なセロトニンと中程度のドーパミン拮抗特性を備えた非定型抗精神病薬です。経口投与後の優れた生物学的利用能を持っています。リスペリドンは、主にシトクロムP450 2D6（CYP2D6）および3A4（CYP3A4）酵素によって9-ヒドロキシリスペリドンに変換されます。 目的：この研究の目的は、薬物動態を比較し、2つのリスペリドン即時放出口頭錠剤、テスト定式化（リスペリドンGPO®または「テスト」）および参照定式化（Risperdal®または「参照」）の生体等価を決定することを目的としています。 方法：23人の健康なタイ人の男性ボランティアで、2週間のウォッシュアウト期間を伴う単回投与、無作為化、断食、2期、2つのシーケンス、クロスオーバー研究デザインが実施されました。2 mgリスペリドンの経口投与後、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、12、24、36、48、72、96時間で血液サンプルを収集しました。リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンの血漿濃度は、検証済みのHPLC法を使用して決定されました。テストと参照の薬物動態パラメーターは、非補数分析によって得られました。 結果：リスペリドンとその活性代謝物（9-ヒドロキシリスペリドン）の両方の薬物動態パラメーター（CMAX、AUC0-T、AUC0-∞）のテスト/参照比の90％信頼区間（9-ヒドロキシリスペリドン）は、ASEANガイドラインによると許容可能な生物等価範囲（80-125％）内に落ちました。 結論：2つのリスペリドン製剤は生物的に同等です。テスト定式化は、該当する場合はジェネリック置換に使用できます。
背景：リスペリドンは、強力なセロトニンと中程度のドーパミン拮抗特性を備えた非定型抗精神病薬です。経口投与後の優れた生物学的利用能を持っています。リスペリドンは、主にシトクロムP450 2D6（CYP2D6）および3A4（CYP3A4）酵素によって9-ヒドロキシリスペリドンに変換されます。 目的：この研究の目的は、薬物動態を比較し、2つのリスペリドン即時放出口頭錠剤、テスト定式化（リスペリドンGPO®または「テスト」）および参照定式化（Risperdal®または「参照」）の生体等価を決定することを目的としています。 方法：23人の健康なタイ人の男性ボランティアで、2週間のウォッシュアウト期間を伴う単回投与、無作為化、断食、2期、2つのシーケンス、クロスオーバー研究デザインが実施されました。2 mgリスペリドンの経口投与後、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、12、24、36、48、72、96時間で血液サンプルを収集しました。リスペリドンと9-ヒドロキシリスペリドンの血漿濃度は、検証済みのHPLC法を使用して決定されました。テストと参照の薬物動態パラメーターは、非補数分析によって得られました。 結果：リスペリドンとその活性代謝物（9-ヒドロキシリスペリドン）の両方の薬物動態パラメーター（CMAX、AUC0-T、AUC0-∞）のテスト/参照比の90％信頼区間（9-ヒドロキシリスペリドン）は、ASEANガイドラインによると許容可能な生物等価範囲（80-125％）内に落ちました。 結論：2つのリスペリドン製剤は生物的に同等です。テスト定式化は、該当する場合はジェネリック置換に使用できます。
BACKGROUND: Risperidone is an atypical antipsychotic drug with potent serotonin and moderate dopamine antagonistic properties. It possesses good bioavailability following oral administration. Risperidone is primarily converted by the cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) and 3A4 (CYP3A4) enzymes to 9-hydroxyrisperidone, its active metabolite with equivalent potency to the parent compound. OBJECTIVE: This study aimed to compare the pharmacokinetics and determine bioequivalence of two risperidone immediate release oral tablets, a test formulation (Risperidone GPO® or "Test") and a reference formulation (Risperdal® or "Reference"). METHOD: A single-dose, randomized, fasting, 2-period, 2-sequence, crossover study design with a 2-week washout period was conducted in 23 healthy Thai male volunteers. Blood samples were collected predose and at 0.25, 0.5, 0.75, 1, 1.5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 36, 48, 72 and 96 h following an oral administration of 2 mg risperidone. The plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone were determined by using a validated HPLC method. Pharmacokinetic parameters of Test and Reference were obtained by noncompartmental analysis. RESULTS: The 90% confidence intervals for Test/Reference ratios of the pharmacokinetic parameters (Cmax, AUC0-t and AUC0-∞) of both risperidone and its active metabolite (9-hydroxyrisperidone) fell within the acceptable bioequivalence range (80 - 125%) according to ASEAN guideline. CONCLUSION: The two risperidone formulations are bioequivalent. The test formulation may be used for generic substitution where applicable.
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